(-)-Huperzine A；石杉碱甲
货号：
IH0220
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD01714949 |
| EC | EINECS 600-320-6 |
| 别名 | 哈伯因;石杉碱钾A |
| CAS | 102518-79-6 |
| 分子式 | C15H18N2O |
| 分子量 | 242.32 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 生物活性 | (-)-Huperzine A是从中国草药Huperzia serrata分离出的一种新型的生物碱。(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的，高度特异性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)（乙酰胆碱酯酶）抑制剂，Ki为7 nM，作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。(-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。[1-4] |
| IC50 | 82 nM (AChE) [4] |
| In Vitro | (-)-Huperzine A优先抑制四聚体AChE（G4形式）。在抑制AChE活性方面，(-)-Huperzine A比Tacrine, Physostigmine, Galanthamine, 和Rivastigmine更有效，但是在抑制BuChE方面，(-)-Huperzine A效果却是最差的。(-)-Huperzine A 保护细胞免受过氧化氢，β-淀粉样蛋白，谷氨酸盐，缺血和Staurosporine 诱导的细胞毒性和细胞凋亡。这些保护作用与其减轻氧化应激，调节凋亡蛋白Bcl-2，Bax，P53，和caspase-3的表达，保护线粒体，上调神经生长因子及其受体，及干扰淀粉样前体蛋白代谢有关。[3] |
| In Vivo | (-)-Huperzine A 处理动物模型和AD患者，可以改善学习和记忆障碍。(-)-Huperzine A有益功能包括：β-淀粉样蛋白肽加工的修饰，减少氧化应激，保护神经元防止细胞凋亡，调控神经生长因子（NGF）及NGF信号的表达和分泌。[2]大鼠杀害30分钟后，使用不同剂量水平的(-)-Huperzine A处理，对照组使用生理盐水，(-)-Huperzine A显著抑制皮质，海马区，纹状体，内侧隔核，延髓，小脑和丘脑中的乙酰胆碱酯酶活性。[3] |
| SMILES | O=C1NC2=C([C@@](/C3=CC)(N)CC(C)=C[C@@]3([H])C2)C=C1 |
| 靶点 | AChE |
| 细胞实验 | (-)-Huperzine A (0.1-0.2 mg/kg; i.p.; daily; for 12 days) can alleviate the cognitive dysfunction and neuronal degeneration induced by i.c.v. infusion of beta-amyloid protein-(1-40) in rats[5]. |
| 数据来源文献 | [1] Zhao Q, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 455(2-3), 101-107. [2] Zhang HY, et al. Trends Pharmacol Sci, 2006, 27(12), 619-625. [3] Wang R, et al. Acta Pharmacol Sin, 2006, 27(1), 1-26. [4]. MA Xiao-Chao, XIN Jian, WANG Hai-Xue, et al. Acute effects of huperzine A and tacrine on rat liver. Acta Pharmacol ogica Sinica, 2003, 24(3):247-250. [5]. R Wang, et al. Huperzine A attenuates cognitive dysfunction and neuronal degeneration caused by beta-amyloid protein-(1-40) in rat. Eur J Pharmacol. 2001 Jun 15;421(3):149-56. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
Huperzine A是可逆的乙酰胆碱酯酶（ACE）抑制剂。