5-Fluorouracil 5-氟尿嘧啶
货号：
IF0170
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00006018 |
| EC | EINECS 200-085-6 |
| 别名 | 双喃呋啶; ?氟尿嘧啶 |
| CAS | 51-21-8 |
| 分子式 | C4H3FN2O2 |
| 分子量 | 130.08 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 5-Fluorouracil 是一种有效的抗肿瘤剂，通过抑制胸苷酸合成酶从而消耗细胞内dTTP来影响嘧啶合成。[1-4] |
| In Vitro | 5-氟尿嘧啶 (5-Fu) 和多柔比星 (Dox) 显示出协同抗癌功效。 5-Fu / Dox-DNM对人乳腺癌 (MDA-MB-231) 细胞的IC50值为0.25μg/ mL, 与Dox-DNM和5-Fu相比, 细胞毒性增加11.2倍和6.1倍。 -DNM分别为[1]。在5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和CDDP处理的NFBD1抑制的NPC细胞中, 使用慢病毒介导的短发夹RNA消除NPC CNE1细胞系中的NFBD1表达, 并且这些细胞的敏感性升高。 NFBD1敲低导致CDDP或5-FU处理的CNE1细胞明显诱导细胞凋亡[3]。 |
| In Vivo | 5-氟尿嘧啶 (23 mg / kg, 3次/周) 持续14天, 在治疗开始后第3天诱导与急性肠道炎症相关的加速胃肠道转运, 这可能导致第7天后观察到的ENS持续变化治疗有助于延迟胃肠道转运和结肠运动障碍[1-4]。 |
| SMILES | O=C(N1)NC=C(F)C1=O |
| 靶点 | DNA/RNA Synthesis |
| 动物实验 | 小鼠接受腹膜内注射5-FU (23mg / kg) , 每周3次, 通过26号针头。将5-FU溶于100％二甲基亚砜 (DMSO) 中, 使1M / L储备溶液在-20℃冷藏。然后将原料解冻并用无菌水稀释以制备0.1M / L (10％DMSO) 溶液用于腹膜内注射。计算5-FU的剂量等于每人体表面积的标准人剂量。低剂量的5-FU (10-40mg / kg) 已经显示出在小鼠癌症模型中具有抗肿瘤功效。假处理的小鼠通过26号针头每周三次通过腹膜内注射在无菌水中接受10％DMSO。注射体积按体重计算; 每次注射的最大体积不超过200μL。在第一次注射后3天 (2次治疗) , 7次 (3次治疗) 和14次 (6次治疗) , 通过颈脱位使小鼠安乐死, 并收集结肠用于体外实验。 |
| 数据来源文献 | [1]. Han R, et al. Amphiphilic dendritic nanomicelle-mediated co-delivery of 5-fluorouracil and doxorubicin for enhanced therapeutic efficacy. J Drug Target. 2016 Jun 29:1-28. [Epub ahead of print]
[2]. McQuade RM, et al. Gastrointestinal dysfunction and enteric neurotoxicity following treatment with anticancer chemotherapeutic agent 5-fluorouracil. Neurogastroenterol Motil. 2016 Jun 28. [3]. Zeng Q, et al. Knockdown of NFBD1/MDC1 enhances chemosensitivity to cisplatin or 5-fluorouracil in nasopharyngeal carcinoma CNE1 cells. Mol Cell Biochem. 2016 Jul; 418 (1-2) :137-46. [4]. Yin L, et al. Antitumor effects of oncolytic herpes simplex virus type 2 against colorectal cancer in vitro and in vivo. Ther Clin Risk Manag. 2017 Feb 7; 13:117-130. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 200mg |
具有抗肿瘤活性。是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，可以通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。