依匹唑派
货号：
IB2630
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| EC | EINECS 811-628-7 |
| MDL | MFCD27987920 |
| 别名 | 布瑞哌唑 |
| 英文名称 | Brexpiprazole |
| CAS | 913611-97-9 |
| 分子式 | C25H27N3O2S |
| 分子量 | 433.57 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Brexpiprazole (OPC-34712)是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂。其对D2L, 5-HT1A, 5-HT2A, α1B受体和 α2C受体的Ki值分别为 0.3, 0.12, 0.47, 0.17 和 0.59 nM。[1] |
| IC50 | 5-HT1A(Cell-free assay):0.12 nM(Ki); Dopamine D2L(Cell-free assay):0.3 nM(Ki); 5-HT2A receptors(Cell-free assay):0.47 nM(Ki)[1] |
| In Vitro | Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外，Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中，它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用[1]。 |
| In Vivo | Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体，可改善由PCP-191引起的认知障碍[2]。 |
| SMILES | O=C1NC2=C(C=CC(OCCCCN3CCN(C4=C(C=CS5)C5=CC=C4)CC3)=C2)C=C1 |
| 靶点 | 5-HT Receptor,Dopamine Receptor |
| 动物实验 | Animal Models: ICR雄性小鼠; Dosages: 0.3, 1或3 mg/kg/day; Administration: 口服[2] |
| 细胞实验 | 将细胞接种于细胞板后24小时，将培养基更换为DMEM培养基，包含0.5% FBS和1%青霉素-链霉素以及2.5 ng/ml神经生长因子，加入不同浓度的brexpiprazole（0, 0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM)。4天后，进行形态测定分析。[1] |
| 数据来源文献 | [1] Ishima T, et al. Eur Neuropsychopharmacol. 2015, 25(4):505-511. [2] Yoshimi N, et al. Pharmacol Biochem Behav. 2014, 124:245-2 |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂。