AZ-191

AZ-191

货号:
IA3550

品牌:
Jinpan

AZ-191

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产品简介
有效期 2年
描述 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂。
MDL MFCD28015098
别名 N-(2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-4-(1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基)嘧啶-2-胺
CAS 1594092-37-1
分子式 C24H27N7O
分子量 429.52
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) White to off-white Solid
单位
生物活性 AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。[1]
In Vitro AZ191选择性的抑制了DYRK1B丝氨酸/苏氨酸的激酶活性而对其酪氨酸激酶自磷酸化没有效应。在HEK-293细胞中,比起对DYRK1A,AZ191展示了对DYRK1B更高的的抑制效应,并且抑制了CCND1磷酸化。在HD1B细胞中,AZ191强烈的抑制了细胞周期调节子(p21Cip1 和 p27Kip1)的含量,并且增强了细胞周期的进程。[1]
SMILES CN1C2=CN=CC=C2C(C3=NC(NC4=CC=C(N5CCN(C)CC5)C=C4OC)=NC=C3)=C1
靶点 DYRK
数据来源文献 [1] Ashford AL, et al. Biochem J. 2014, 457(1), 43-56.
规格 2mg 5mg 10mg