棉花素

棉花素

货号:
IG2600

品牌:
Jinpan

棉花素

暂无详情
产品简介
有效期 2年
描述 是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂。
MDL MFCD00017680
别名 棉子皮亭
英文名称 Gossypetin
CAS 489-35-0
分子式 C15H10O8
分子量 318.24
储存条件 -20℃
纯度 HPLC≥90%
外观(性状) Yellow Crystals
单位
生物活性 Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。[1]
In Vitro Gossypetin(20-60μM;48小时;KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞)处理以剂量依赖性方式显著抑制锚定依赖性食管癌细胞生长。Gossypetin强烈抑制食管癌细胞中不依赖贴壁的细胞生长[1]。Gossypetin(60μM;3小时;KYSE30和KYSE410细胞)处理以剂量依赖性方式强烈抑制p38活性,并证实Gossypetin直接抑制MKK3或MKK6活性[1]。Gossypetin(20-40μM;48小时;KYSE450和KYSE510细胞)处理减少S期并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞[1]。Gossypetin(20-40μM;72小时;食管癌细胞)治疗诱导食管癌细胞的内在凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞浓度:20μM,40μM,60μM孵育时间:48小时结果:锚定依赖性食管癌细胞生长受到显著抑制。蛋白质印迹分析[1]细胞系:KYSE30和KYSE410 C细胞浓度:60μM孵育时间:3小时结果:p38活性以剂量依赖性方式被强烈抑制。细胞周期分析[1]细胞系:KYSE450和KYSE510细胞浓度:20μM,40μM孵育时间:48小时结果:S期减少并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系:食管癌细胞浓度:20μM,40μM孵育时间:72小时结果:诱导食管癌细胞凋亡。
In Vivo Gossypetin(100mg/kg;口服给药;每周5次;持续21天;严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠)治疗显著降低食管肿瘤生长的体积并且没有显著的体重减轻。Gossypetin显著降低Ki67的表达。来自治疗或未治疗的mic的组织之间没有明显的形态学差异。在Gossypetin处理组中,MKK3/6的直接下游蛋白p38的磷酸化被强烈抑制[1]。动物模型:严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠(6-9周龄)注射食管癌组织[1]剂量:100 mg/kg给药:口服给药;每周5次;21天结果:抑制患者来源体内小鼠模型中的食管异种移植肿瘤生长。[1]
SMILES C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3O)O)O)O)O)O
靶点 MKK
数据来源文献 [1]. Xie X, et al. Gossypetin is a novel MKK3 and MKK6 inhibitor that suppresses esophageal cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2019 Feb 1;442:126-136
规格 1mg 5mg