AS-1842856
货号：
IA4430
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD30718173 |
| 别名 | 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 |
| 英文名称 | AS-1842856 |
| CAS | 836620-48-5 |
| 分子式 | C18H22FN3O3 |
| 分子量 | 347.38 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。[1] |
| IC50 | Foxo1(In HepG2 cells): 33nM [1] |
| In Vitro | AS1842856通过直接与Foxo1结合，抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性，这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地，Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制内源性G6Pase和PEPCK活性，这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成[1]。 |
| In Vivo | 对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856，通过抑制肝脏糖异生相关基因，导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯（正常小鼠以及db/db小鼠）所引起的血糖水平的上升[1]。 |
| SMILES | O=C(C1=CN(CC)C2=C(C(N)=C(F)C(NC3CCCCC3)=C2)C1=O)O |
| 靶点 | Autophagy，Foxo1 |
| 数据来源文献 | [1] Takeyuki Nagashima,et al.Mol Pharmacol.2010,78(5):961-970. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是Foxo1的新型有效的小分子抑制剂。Foxo1在介导胰岛素对肝糖异生的影响中起着至关重要的作用。