PCI-34051
货号：
IP3020
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 |
| CAS | 950762-95-5 |
| 分子式 | C17H16N2O3 |
| 分子量 | 296.32 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂。 |
| In Vitro | PCI-34051抑制纯重组HDAC8，Ki为10 nM，选择性比其他HDAC（包括HDAC 1,2,3,6和10）高200倍.PCI-34051来自低分子量异羟肟酸支架相对于其他I类HDAC，HDAC8具有有希望的效力（HDAC8; Ki =2μM）和选择性（约5倍）。发现PCI-34051在源自T细胞淋巴瘤（包括Jurkat和HuT78）的细胞系中以低微摩尔浓度诱导细胞凋亡，而高达20μM的剂量对B细胞或骨髓衍生的淋巴瘤或实体瘤没有影响[1]。 |
| In Vivo | 给予PCI-34051和地塞米松可降低哮喘患者的嗜酸性粒细胞炎症和气道高反应性[2]。 |
| 激酶实验 | 使用连续胰蛋白酶偶联测定法测量组蛋白脱乙酰酶活性。对于抑制剂表征，使用荧光板读数器中的96孔测定板在100μL-1的反应体积中进行测量。对于每种同工酶，将反应缓冲液（50mM HEPES，100mM KCl，0.001％Tween-20,5％DMSO，pH7.4，补充有浓度为0-0.05％的牛血清白蛋白）中的HDAC蛋白与抑制剂混合。各种浓度并孵育15分钟。加入胰蛋白酶至终浓度为50nM，加入乙酰基-Gly-Ala-（N-乙酰基-Lys） – 氨基-4-甲基香豆素至终浓度为25-100μM以引发反应。在30分钟滞后时间后，使用355nm的激发波长和460nm的检测波长在30分钟的时间范围内测量荧光。 |
| SMILES | COC(C=C1)=CC=C1CN2C3=CC(C(NO)=O)=CC=C3C=C2 |
| 靶点 | HDAC |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用哮喘小鼠模型。简言之，使用年龄为6-8周且体重18-22g的健康雌性BALB/C小鼠（n = 72）。将动物独立地饲养在无病原体的房间中，并随意提供水和标准食物。在实验开始前将动物饲养1周。将小鼠分为六个治疗组：正常对照，单纯性哮喘，地塞米松，Tubastatin A HCl，PCI-34051和Givinostat。使用卵清蛋白（OVA，20μg）和氢氧化铝凝胶（2mg）在第1天，第8天和第15天对最后五组中的小鼠进行致敏。在最后一次致敏后7天，使用超声雾化装置进行OVA（20mg/mL）雾化（3mL/min，30分钟，3次/周，持续8周）。在激发前30分钟通过腹膜内注射施用地塞米松（2.0mg/kg），TSA（0.5mg/kg），PCI-34051（0.5mg/kg）和Givinostat（0.5mg/kg）。在正常对照组中，使用生理盐水代替OVA。 |
| 细胞实验 | 将肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两倍，并在化合物暴露结束时使用制造商推荐的Alamar Blue荧光测定细胞增殖测定监测生长。在96孔板中在一式三份孔中测定化合物（例如，PCI-34051）。使用四参数逻辑方程[1]通过非线性回归估计抑制细胞生长50％（GI50）和95％置信区间所需的浓度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Balasubramanian S, et al. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia. 2008 May;22(5):1026-34. [2]. Ren Y, et al. Therapeutic effects of histone deacetylase inhibitors in a murine asthma model. Inflamm Res. 2016 Dec;65(12):995-1008 |
| 规格 | 5mg 10mg |
PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂