CCT-137690

CCT-137690

货号:
IC3610

品牌:
Jinpan

CCT-137690

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产品简介
MDL MFCD00070773
别名 3-[[4-[6-溴-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]甲基]-5-甲基异恶唑
英文名称 CCT-137690
CAS 1095382-05-0
分子式 C26H31BrN8O
分子量 551.48
储存条件 -20度
纯度 ≥98%
单位
生物活性 CCT 137690是有效的,有口服活性的Aurora抑制剂,对Aurora A,B,C的 IC50 值分别为15,25 和19 nM[1-2]。
IC50 Aurora A:15 nM ; Aurora B:25 nM ; Aurora C:19 nM [1-2]
In Vitro CCT137690有效抑制HCT116和HeLa细胞中的组蛋白H3和TACC3磷酸化(分别为Aurora B和Aurora A底物)。肿瘤细胞持续暴露于抑制剂会导致多极纺锤体形成,染色体错位,多倍体和细胞凋亡[2]。CCT 137690在一系列人肿瘤细胞系中显示抗增殖活性,包括SW620结肠癌(GI50 =0.30μM)和A2780卵巢癌细胞系(GI50 =0.14μM)。 CCT 137690抑制组蛋白H3的体外磷酸化。 CCT 137690是hERG离子通道的中度抑制剂(IC50 =3.0μM)[1]。
In Vivo CCT 137690显著抑制过度表达MYCN蛋白的神经母细胞瘤(TH-MYCN)的转基因小鼠模型中的肿瘤生长,并且倾向于自发性神经母细胞瘤形成[2]。
SMILES CC1=CC(CN(CC2)CCN2C3=C4C(NC(C5=CC=C(N6CCN(C)CC6)C=C5)=N4)=NC=C3Br)=NO1
靶点 Aurora Kinase
动物实验 小鼠:将动物随机分成两组,第1组:用100mg/kg CCT137690 n = 4或第2组治疗:媒介物对照n = 4。每天两次通过口服管饲法进行治疗。在第0天,第3天(治疗开始后48小时),第7天和第10天使用1H MRI [2]测量肿瘤体积。
细胞实验 将细胞以每孔3,000个细胞接种在96孔板中,并用0至25mol/L的CCT137690处理72小时。通过比色3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)进行细胞增殖测定[2]。
数据来源文献 [1]. Bavetsias V, et al. Imidazo[4,5-b]pyridine derivatives as inhibitors of Aurora kinases: lead optimization studies toward the identification of an orally bioavailable preclinical development candidate. J Med Chem. 2010 Jul 22;53(14):5213-28.
[2]. Faisal A, et al. The aurora kinase inhibitor CCT137690 downregulates MYCN and sensitizes MYCN-amplified neuroblastoma in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2115-23.
规格 5mg 10mg

CCT137690是一种高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂。