CCT-137690
货号:
IC3610
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD00070773 |
别名 | 3-[[4-[6-溴-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]甲基]-5-甲基异恶唑 |
英文名称 | CCT-137690 |
CAS | 1095382-05-0 |
分子式 | C26H31BrN8O |
分子量 | 551.48 |
储存条件 | -20度 |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | CCT 137690是有效的,有口服活性的Aurora抑制剂,对Aurora A,B,C的 IC50 值分别为15,25 和19 nM[1-2]。 |
IC50 | Aurora A:15 nM ; Aurora B:25 nM ; Aurora C:19 nM [1-2] |
In Vitro | CCT137690有效抑制HCT116和HeLa细胞中的组蛋白H3和TACC3磷酸化(分别为Aurora B和Aurora A底物)。肿瘤细胞持续暴露于抑制剂会导致多极纺锤体形成,染色体错位,多倍体和细胞凋亡[2]。CCT 137690在一系列人肿瘤细胞系中显示抗增殖活性,包括SW620结肠癌(GI50 =0.30μM)和A2780卵巢癌细胞系(GI50 =0.14μM)。 CCT 137690抑制组蛋白H3的体外磷酸化。 CCT 137690是hERG离子通道的中度抑制剂(IC50 =3.0μM)[1]。 |
In Vivo | CCT 137690显著抑制过度表达MYCN蛋白的神经母细胞瘤(TH-MYCN)的转基因小鼠模型中的肿瘤生长,并且倾向于自发性神经母细胞瘤形成[2]。 |
SMILES | CC1=CC(CN(CC2)CCN2C3=C4C(NC(C5=CC=C(N6CCN(C)CC6)C=C5)=N4)=NC=C3Br)=NO1 |
靶点 | Aurora Kinase |
动物实验 | 小鼠:将动物随机分成两组,第1组:用100mg/kg CCT137690 n = 4或第2组治疗:媒介物对照n = 4。每天两次通过口服管饲法进行治疗。在第0天,第3天(治疗开始后48小时),第7天和第10天使用1H MRI [2]测量肿瘤体积。 |
细胞实验 | 将细胞以每孔3,000个细胞接种在96孔板中,并用0至25mol/L的CCT137690处理72小时。通过比色3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)进行细胞增殖测定[2]。 |
数据来源文献 | [1]. Bavetsias V, et al. Imidazo[4,5-b]pyridine derivatives as inhibitors of Aurora kinases: lead optimization studies toward the identification of an orally bioavailable preclinical development candidate. J Med Chem. 2010 Jul 22;53(14):5213-28. [2]. Faisal A, et al. The aurora kinase inhibitor CCT137690 downregulates MYCN and sensitizes MYCN-amplified neuroblastoma in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2115-23. |
规格 | 5mg 10mg |
CCT137690是一种高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂。