依达奴林
货号：
II0870
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD26142931 |
| 别名 | RG-7388 |
| 英文名称 | Idasanutlin |
| CAS | 1229705-06-9 |
| 分子式 | C31H29Cl2F2N3O4 |
| 分子量 | 616.48 |
| 储存条件 | -20°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Idasanutlin 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。[1-2] |
| IC50 | 6 nM (p53-MDM2)[1] |
| In Vitro | Idasanutlin抑制细胞增殖，IC50为30 nM，诱导剂量依赖性p53稳定，细胞周期停滞，以及表达野生型p53的癌细胞中的细胞凋亡[1]。 Idasanutlin（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡[2]。 |
| In Vivo | Idasanutlin（25 mg/kg po）在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。 Idasanutlin在SJSA异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。 |
| SMILES | O=C(O)C1=CC(OC)=C(NC([C@H]2[C@H](C3=C(F)C(Cl)=CC=C3)[C@](C4=CC=C(Cl)C=C4F)(C#N)[C@H](CC(C)(C)C)N2)=O)C=C1 |
| 靶点 | MDM-2/p53 |
| 动物实验 | 在10至12周龄时，给小鼠植入悬浮在无酚基质胶和PBS中的人SJSA骨肉瘤细胞（ATCC）的1：1混合物。将小鼠植入右侧，浓度为5×106个细胞，总体积为0.2mL。在大约第10天，根据肿瘤体积随机化动物，使得10只随机小鼠的所有组具有相似的起始平均肿瘤体积100至250mm 3。 Idasanutlin（RG7388）作为无定形固体分散体微量沉淀物粉末施用，其含有30％药物物质和70％乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素聚合物，其在施用前立即重构为Klucel/Tween中的悬浮液，并且在给药后丢弃剩余的悬浮液。 |
| 细胞实验 | 通过四唑染料测定评估细胞增殖。从浓度的对数与抑制百分比的图的线性回归确定细胞增殖的50％抑制（IC 50）或90％抑制（IC 90）的浓度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ding Q, et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83. [2]. Higgins B, et al. Preclinical optimization of MDM2 antagonist scheduling for cancer treatment by using a model-based approach. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752 |
| 规格 | 2mg 5mg 10mg |
是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合。