(2’Z,3’E)-6-溴靛玉红-3′-肟
货号：
IB0690
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 含量 | Purity≥98% |
| MDL | MFCD08705318 |
| 别名 | 6-BIO;BIO;MLS2052;6-Bromoindirubin-3′-oxime;6-bromoindirubin-3-oxime;GSK3IX |
| CAS | 667463-62-9 |
| 分子式 | C16H10BrN3O2 |
| 分子量 | 356.17 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | GSK 3 Inhibitor IX 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM[1-4]。 |
| In Vitro | GSK 3 Inhibitor IX是糖原合成酶激酶-3（GSK-3）的特异性抑制剂，GSK-3α/β的IC50为5 nM，对CDK5的选择性> 16倍。 GSK 3 Inhibitor IX在这些激酶的ATP结合口袋内相互作用，降低细胞模型中GSK-3特异性位点上的β-连环蛋白磷酸化，非常模仿非洲爪蟾胚胎中的Wnt信号传导[1]。在人和小鼠胚胎干细胞中，GSK 3 Inhibitor IX维持未分化的表型并维持多能状态特异性转录因子Oct-3/4，Rex-1和Nanog的表达。 GSK 3 Inhibitor IX介导的Wnt激活在功能上是可逆的，因为化合物的撤回导致人和小鼠胚胎干细胞中的正常多分化程序[2]。 GSK 3 Inhibitor IX促进哺乳动物心肌细胞的增殖[3]。GSK 3 Inhibitor IX也是pan-JAK抑制剂，TYK2，JAK1，JAK2和JAK3的IC50值分别为0.03,1.5,8.0,0.5μM。 GSK 3 Inhibitor IX选择性抑制STAT3的磷酸化并诱导人黑素瘤细胞的凋亡[4]。 |
| In Vivo | GSK 3 Inhibitor IX（50mg/kg，po）在小鼠异种移植模型中抑制黑素瘤肿瘤生长[4]。 |
| SMILES | O/N=C(C1=CC=CC=C1N2)/C2=C3C(NC4=C/3C=CC(Br)=C4)=O |
| 靶点 | GSK-3;GSK-3 inhibitor |
| 动物实验 | 将无血清培养基中5×10 6个细胞的A2058人黑素瘤细胞皮下接种到NSG小鼠的背部区域以产生异种移植模型。当肿瘤变得可触知时，通过口服管饲法以50mg/kg体重每天一次施用6GSK3抑制剂IX（BIO）或媒介物对照。每隔一天监测肿瘤生长。每3至4天测量肿瘤体积。 |
| 细胞实验 | COS1，Hepa（野生型，CEM/LM AhR缺陷型和ELB1 ARNT缺陷型）或SH-SY5Y细胞在含有10％胎牛血清的Dulbecco改良培养基（DMEM）中的6cm培养皿中生长。用于治疗，IO（5μM），GSK 3 Inhibitor IX（5或10μM），MeBIO（5或50μM），LiCl（20或40mM）或模拟溶液（DMSO，0.5％终浓度）当细胞密度达到约70％汇合时，添加到培养基中。在12（SH-SY5Y）或24小时后，仍然在平板中的细胞用裂解缓冲液（1％SDS，1mM原钒酸钠，10mM Tris [pH 7.4]）裂解。将裂解物通过26G针头数次，以10,000×g离心5分钟，并调节至相等的蛋白质浓度。加载约8μg的每种样品用于免疫印迹。增强的化学发光用于检测。使用以下一抗：小鼠抗β-连环蛋白CT，小鼠抗磷酸-β-连环蛋白，小鼠抗GSK-3β，小鼠抗GSK-3磷酸化Tyr216，兔抗AhR（芳基烃受体），和兔抗肌动蛋白。 |
| 数据来源文献 | [1]. Meijer L, et al. GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins. Chem Biol. 2003 Dec;10(12):1255-66. [2]. Sato N, et al. Maintenance of pluripotency in human and mouse embryonic stem cells through activation of Wnt signaling by a pharmacological GSK-3-specific inhibitor. Nat Med. 2004 Jan;10(1):55-63. Epub 2003 Dec 21. [3]. Tseng AS, et al. The GSK-3 inhibitor BIO promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes. Chem Biol. 2006 Sep;13(9):957-63. [4]. Liu L1, et al. 6-Bromoindirubin-3′-oxime inhibits JAK/STAT3 signaling and induces apoptosis of human melanoma cells. Cancer Res. 2011 Jun 1;71(11):3972-9 |
| 规格 | 2mg 5mg 10mg |
GSK 3 Inhibitor IX 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂。