Elesclomol;伊利司莫

Elesclomol;伊利司莫

货号:
IE0680

品牌:
Jinpan

Elesclomol;伊利司莫

暂无详情
产品简介
别名 STA-4783
英文名称 Elesclomol
CAS 488832-69-5
分子式 C19H20N4O2S2
分子量 400.52
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡[1-4]。
In Vitro Elesclomol显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达,这是指示Hs294T细胞中氧化应激的标志性转录谱。 Elesclomol(100 nM)迅速诱导Hsp70 RNA水平,在1小时时增加4.8倍,在Ramos Burkitt淋巴瘤B细胞中6小时增加160倍,与细胞内ROS含量一致,早在0.5%时增加20%在6小时时,小时和385%,并且抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)和Tiron预处理可以阻断Hsp70的诱导。 Elesclomol通过诱导氧化应激使早期和晚期凋亡细胞的数量增加3.7倍和11倍,氧化应激可被NAC完全阻断,而对正常细胞几乎没有影响[1]。 Elesclomol显著抑制SK-MEL-5,MCF-7和HL-60的细胞活力,IC50分别为110 nM,24 nM和9 nM [2]。 Elesclomol在酵母中诱导铜依赖性ROS产生和细胞毒性。 elesclomol不是通过特定的细胞蛋白质靶标,而是与电子传递链(ETC)相互作用,这是一种在线粒体中发生的生物学连贯过程,在细胞器内产生高水平的ROS,从而导致细胞死亡[3]。
In Vivo 尽管elesclomol(25-100mg/kg)在人乳腺癌(MDA435,MCF7和ZR-75-1),肺癌(RER)或淋巴瘤(U937)的裸鼠异种移植模型中没有显示出抗肿瘤活性。在肿瘤消退和小鼠延长存活方面,Elesclomol在这些模型中显著增强化学治疗剂如紫杉醇的功效[4]。
SMILES S=C(C1=CC=CC=C1)N(NC(CC(NN(C(C2=CC=CC=C2)=S)C)=O)=O)C
靶点 Apoptosis;HSP70
细胞实验 对于活力测定,将HBL和HBL-ρ0细胞与300nM elesclomol-Cu或Cu孵育24小时。使用碘化丙锭(PBS中5μg/ mL)染色和FACS分析测定细胞死亡。通过在流式细胞术之前立即将细胞(25×104/mL)与40nM DIOC6(3)在37℃温育15分钟来测量内部线粒体跨膜电位。
数据来源文献 [1]. Kirshner JR, et al. Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2319-27.
[2]. Bair JS, et al. Chemistry and biology of deoxynyboquinone, a potent inducer of cancer cell death. J Am Chem Soc. 2010 Apr 21;132(15):5469-7
[3]. Blackman RK, et al. Mitochondrial electron transport is the cellular target of the oncology drug elesclomol. PLoS One. 2012;7(1):e29798.
[4]. Gehrmann M. Drug evaluation: STA-4783–enhancing taxane efficacy by induction of Hsp70. Curr Opin Investig Drugs. 2006 Jun;7(6):574-80
规格 2mg 5mg 10mg

是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。