LY-2119620
货号：
IL1960
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| CAS | 886047-22-9 |
| 分子式 | C19H24ClN5O3S |
| 分子量 | 437.94 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。[1] |
| In Vitro | LY2119620分别显示M2和M4受体的适度变构激动作用为23.2±2.18％和16.8±5.01％。在M1，M3和M5受体处观察到LY2119620的最小变构激动（<20％）。发现用于未占据受体上的变构结合位点的LY2119620的可变KB始终为约1.9至3.4μM。结果显示，加入10μMLY2119620后，M2受体的Bmax从793±1.95 fmol / mg增加到2850±162 fmol / mg，M4受体的Bmax增加约5倍，284±18.3 fmol / mg至1340±42.2 fmol / mg [1]。 |
| 激酶实验 | 通过将15μg膜，正构配体（100μM）和各种浓度的[3H] LY2119620（0.2至60nM）在25℃温育1小时来实现[3H] LY2119620平衡结合。特异性结合对时间数据适合于单位点特异性结合模型，并且计算每个正构配体的变构分子的Bmax和Kd [1]。 |
| SMILES | NC1=C(C(NC2CC2)=O)SC3=C1C(C)=C(Cl)C(OCC(N4CCN(C)CC4)=O)=N3 |
| 靶点 | mAChR |
| 数据来源文献 | [1]. Croy CH, et al. Characterization of the novel positive allosteric modulator, LY2119620, at the muscarinic M(2) and M(4) receptors. Mol Pharmacol. 2014 Jul;86(1):106-15 |
| 规格 | 2mg 5mg |
是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
