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维拉帕米盐酸盐 标准品

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维拉帕米盐酸盐 标准品

货号：
YZ-100223

品牌：
中检所

维拉帕米盐酸盐 标准品

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产品简介
英文名称 (±)-Verapamil hydrochloride
CAS 152-11-4
分子式 C27H38N2O4・HCl
分子量 491.06
储存条件 2-8℃
规格 50mg
别名：戊脉安;α-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-α-异丙基-3,4-二甲氧基苯乙腈盐酸盐;盐酸维拉帕米;(±)-Verapamilhydrochloride
MDL：MFCD00055208
熔点：140-144°C

Verapamil (hydrochloride) 盐酸维拉帕米

发表于由

Verapamil (hydrochloride) 盐酸维拉帕米

货号：
IV0040

品牌：
Jinpan

Verapamil (hydrochloride) 盐酸维拉帕米

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产品简介
MDL MFCD00069355
EC EINECS 205-800-5
别名 维拉帕米盐酸盐; ?苯噻嗪
CAS 152-11-4
分子式 C27H38N2O4·HCl
分子量 491.06
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Verapamil hydrochloride 是钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂。[1-3]
In Vitro 维拉帕米（盐酸盐）是L型钙通道拮抗剂。 Bortezomib和维拉帕米（70μM）的组合显著降低了培养16小时后JK-6L，RPMI 8226和ARH-77细胞系的活力[1]。重组人羧酸酯酶（CES2）的酶水解酶活性基本上被维拉帕米抑制，Ki为3.84±0.99μM[2]。
In Vivo 维拉帕米是一种钙通道拮抗剂，在缺血前静脉注射到股静脉中。维拉帕米（1 mg / kg）显着降低室性心律失常的发生率，包括室性心室收缩（PVC），室性心动过速（VT）和45％冠状动脉闭塞的心室颤动（VF）。当心脏发生缺血时，总心律失常评分显着增加（与假手术相比，P <0.01）。维拉帕米（1mg / kg）显着阻止由缺血诱导的总心律失常评分的增强（P <0.01对比缺血）。结果表明维拉帕米具有抗心律失常作用[3]。
SMILES [H]Cl.COC1=CC=C(C(C#N)(C(C)C)CCCN(CCC2=CC=C(OC)C(OC)=C2)C)C=C1OC
靶点 Calcium Channel
动物实验 大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠（250-350g）。在缺血前10分钟将维拉帕米（1mg/kg）静脉内注射到股静脉中。假手术组经历了相同的外科手术，除了LAD下方的缝合线未被解开。在另一系列实验中，心律失常由Bay K8644（一种L型钙通道激动剂）以0.1mg/kg的剂量诱导进入FV。维拉帕米（1mg/kg）在Bay K8644之前10分钟施用。所有注射均在30秒内完成。
细胞实验 用10nM硼替佐米和/或70μM维拉帕米处理细胞（1×105）16小时，并用Alamar-Blue再孵育4小时。线粒体脱氢酶的活性导致着色的转换，然后使用分光光度计测量吸收[1]。
数据来源文献 [1]. Meister S, et al. Calcium channel blocker Verapamil enhances endoplasmic reticulum stress and cell death induced by proteasome inhibition in myeloma cells. Neoplasia. 2010 Jul;12(7):550-61.

[2]. Yanjiao X, et al. Evaluation of the inhibitory effects of antihypertensive drugs on human carboxylesterase in vitro. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(6):468-74.

[3]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567.
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg

Verapamil Hydrochloride为钙离子拮抗剂，通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度，能选择性扩张冠状动脉，增加冠脉流量；能抑制心肌兴奋性及房室传导。