3-Aminobenzamide；3-氨基苯甲酰胺
货号：
IA1700
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00007989 |
| EC | EINECS 222-586-9 |
| InChIKey | GSCPDZHWVNUUFI-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C7H8N2O/c8-6-3-1-2-5(4-6)7(9)10/h1-4H,8H2,(H2,9,10) |
| PubChem CID | 1645 |
| 别名 | INO1001 |
| 英文名称 | 3-Aminobenzamide |
| CAS | 3544-24-9 |
| 分子式 | C7H8N2O |
| 分子量 | 136.15 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 3-Aminobenzamide 是一种有效的 PARP 抑制剂, 在 CHO 细胞中, 对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM[1-4]。 |
| IC50 | PARP:50 nM (IC50) [1-4] |
| In Vitro | 3-氨基苯甲酰胺 (>1μM) 引起PARP活性超过95％的抑制而没有显着的细胞毒性。 INO-1001通过阻断辐射组分之间发生的大部分DNA修复来显着增强CHO细胞的敏感性[1]。 3-氨基苯甲酰胺通过增强乙酰胆碱诱导的, 内皮依赖性, 一氧化氮介导的血管舒张作用, 在400μMH2O2暴露后显着改善内皮功能[2]。 |
| In Vivo | 在db / db (Leprdb / db) 小鼠模型中, 3-氨基苯甲酰胺改善糖尿病诱导的白蛋白排泄和系膜扩张, 并且还减少糖尿病诱导的足细胞耗竭[3]。 3-氨基苯甲酰胺 (通过脑内注射1.6 mg / kg) 可防止NAD +耗竭并改善小鼠受控皮层撞击 (CCI) 后的水迷宫性能[4]。 |
| 激酶实验 | PARP活性用PARP活性测定试剂盒测量。该方法通过测定在剪切的基因组DNA存在下3H-NAD掺入三氯乙酸 (TCA) 可沉淀物质中的水平来测量相对PARP活性, 其激活PARP。将反应混合物直接加入到12孔培养板中的洗涤培养物中, 使反应在37℃下进行60分钟, 然后机械除去细胞, 转移到微量离心管中, 并用冰冷的5％沉淀。 |
| SMILES | O=C(C1=CC=CC(N)=C1)N |
| 靶点 | PARP |
| 动物实验 | 使用雄性db / db (Leprdb / db) 小鼠, 以及C57BLKs / J背景上的非糖尿病对照db / m小鼠。 INO-1001和PJ-34治疗在5周龄时开始。在用NutraSweet增甜的无菌水中, 溶解4.8g / L 3-氨基苯甲酰胺和2.4g / L PJ-34。对照动物仅接受加糖水。平均抑制剂消耗量为60mg / kg 3-氨基苯甲酰胺和30mg / kg PJ-34。 |
| 数据来源文献 | [1]. Brock WA, et al. Radiosensitization of human and rodent cell lines by INO-1001, a novel inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerase. Cancer Lett. 2004 Mar 18; 205 (2) :155-60.
[2]. Radovits T, et al. Poly (ADP-ribose) polymerase inhibition improves endothelial dysfunction induced by reactive oxidant hydrogen peroxide in vitro. Eur J Pharmacol. 2007 Jun 14; 564 (1-3) :158-66. [3]. Szabo C, et al. Poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors ameliorate nephropathy of type 2 diabetic Leprdb/db mice. Diabetes. 2006 Nov; 55 (11) :3004-12. [4]. Clark RS, et al. Local administration of the poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor INO-1001 prevents NAD+ depletion and improves water maze performance after traumatic brain injury in mice. J Neurotrauma. 2007 Aug; 24 (8) :1399-405 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 200mg 500mg 1g |
是一种有效的 PARP 抑制剂。