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TGX221

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TGX221CAS号： 663619-89-4分子式： C21H24N4O2分子量： 364.44描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)参考文献

产品描述
描述

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
纯度
＞98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
TGX-221；TGX 221
外观
White to yellow powder
可溶性/溶解性
DMSO : 18.2 mg/mL (50 mM)
生物活性
靶点
p110β,p110δ
In vitro(体外研究)
The activity of TGX-221 against different isoforms is measured in an in vitro PI3K assay using multiple preparations of recombinant p85/p110. TGX-221 show slow potent to p110δ with IC50 of 211 nM. Furthermore, TGX-221 partially attenuates insulin-induced phosphorylation of Ser473 of PKB in J774.2 macrophage cells. TGX-221 inhibits platelet-ECC interaction, platelet aggregation and platelet-granulocyte binding in an extracorporeal circulation (ECC) model. A recent study shows that after treatment with TGX-221 (0.2, 2, and 20 μM), PC3 cells show inhibition of proliferation with a significant reduction of the activity of the p110β PI3K isoform.
In vivo(体内研究)
As an anti-thrombotic agent, TGX-221 at doses 1 + 1 (49 %) and 3+3 (88 %) improves integrated blood flow over 30 minutes in a mouse model. In addition, Tail bleeding time (BT) (sec) increases with TGX-221 doses of 3 + 3 (median 1560) and 1 + 1 (1305) and mean renal BT (sec) also increases in all TGX-221 groups.
参考文献
参考文献

[1] Chaussade C, et al. Biochem J. 2007, 404(3), 449-458.

[2] Straub A, et al. Thromb Haemost. 2008, 99(3), 609-615.

[3] Lu XY, et al. Appl Microbiol Biotechnol. 2011, 89(5), 1423-1433.

[4] Bird JE, et al. Thromb Res. 2011, 127(6), 560-564.

[5] Jackson SP, et al. Nat Med. 2005, 11(5), 507-514.

分子结构图

TGX221

1610173Bio-Rad伯乐TGX FastCast Acrylamiae预混丙烯酰胺溶液161-0173

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【简单介绍】

Bio-Rad伯乐TGX FastCast Acrylamiae预混丙烯酰胺溶液161-0173，Kit for hand casting 10% TGX polyacrylamide gels, includes acrylamide solutions and buffers.

【详细说明】

Bio-Rad伯乐TGX FastCast Acrylamiae预混丙烯酰胺溶液161-0173

TGX™ FastCast™ Acrylamide Kit, 10% #1610173

TGX FastCast 预混丙烯酰胺溶液具有 TGX 凝胶化学制品的所有优点，可手动灌注聚丙烯酰胺凝胶。TGX (Tris-Glycine eXtended) 化学制品使用标准三羟甲基氨基甲烷-甘氨酸电泳缓冲液系统，同时又能保持与 Laemmli 相似的分离特征。只需 20 分钟即可分离凝胶中的蛋白质样本。TGX FastCast 预混丙烯酰胺溶液提供zui常用PAGE 交联比包装。

TGX FastCast 丙烯酰胺溶液的特性和优点

  • 手灌胶在短短 30 分钟内即可进行电泳
  • 保质期长 — 手灌胶可在 4°C 的温度下保持新鲜状态长达 4 个星期
  • 使用 Mini-PROTEAN® Tetra 或 Criterion™ 槽的电泳时间只需短短 20 分钟
  • 使用 Trans-Blot® Turbo™ 转印系统 只需短短 3 分钟即可完成高效蛋白质转印

TGX FastCast 丙烯酰胺溶液的应用和用途

  • 适用于蛋白质分离的 1-D 聚丙烯酰胺凝胶电泳
  • 精确的分子量估计
  • 复杂样本的稳定分离

Bio-Rad伯乐TGX FastCast Acrylamiae预混丙烯酰胺溶液161-0173订购信息：

1610170   TGX FastCastTM Acrylamide Starter Kit, 7.5%, sufficient for hand casting ~ 10 mini gels
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1610180   TGX Stain-FreeTM FastCastTM Acrylamide Starter Kit, 7.5%, sufficient for hand casting ~ 10 mini gels
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1610182   TGX Stain-Free FastCast Acrylamide Starter Kit, 10%, sufficient for hand casting ~ 10 mini gels
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1610184   TGX Stain-Free FastCast Acrylamide Starter Kit, 12%, sufficient for hand casting ~ 10 mini gels
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456-1083Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-15% 10well 30ul货号4561083

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【简单介绍】

Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-15% 10well 30ul货号4561083 ,长保质期的Mini-PROTEAN TGX预制胶为创新的PAGE凝胶系统，在确保实验质量的前提下，能大幅度提高电泳和转印速度。TGX预制胶在高电压下运行时，能保持较低温度，因此电泳时间可缩短至15分钟。使用标准的Tris/甘氨酸电泳缓冲液可提供类似Laemmli的分离模式。

【详细说明】

Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-15% 10well 30ul货号4561083   

长保质期的Mini-PROTEAN TGX预制胶为创新的PAGE凝胶系统，在确保实验质量的前提下，能大幅度提高电泳和转印速度。TGX预制胶在高电压下运行时，能保持较低温度，因此电泳时间可缩短至15分钟。使用标准的Tris/甘氨酸电泳缓冲液可提供类似Laemmli的分离模式。Mini-PROTEAN TGX预制胶兼容Mini-PROTEAN Tetra(1-4块胶)和Dodeca电泳槽（1-12块胶），还可用于Mini-PROTEAN 3电泳槽。

Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-15% 10well 30ul货号4561083 优点：

1、电泳只需15分钟

2、配合转印系统，转印只需3分钟

3、保质期长达12个月

4、胶盒打开方便，更快进入下游实验

 订购信息

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456-1093Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-20%分离胶10孔30ul上样量4561093

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Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-20%分离胶10孔30ul上样量4561093,4-20%Mini-PROTEAN TGX预制胶, 10 well, 30 µl ，Pkg of 10, 4–20% precast polyacrylamide gel, 8.6 × 6.7 cm （W × L）, for use with Mini-PROTEAN Electrophoresis Cel

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Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-20%分离胶10孔30ul上样量4561093

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订购信息

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456-1086Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-15% 15-well 15ul货号4561086

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Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-15% 15-well 15ul货号4561086 ，一包10块，4–15% precast polyacrylamide gel, 8.6 × 6.7 cm （W × L）, for use with Mini-PROTEAN Electrophoresis Cells。

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Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-15% 15-well 15ul货号4561086 

长保质期的Mini-PROTEAN TGX预制胶为创新的PAGE凝胶系统，在确保实验质量的前提下，能大幅度提高电泳和转印速度。TGX预制胶在高电压下运行时，能保持较低温度，因此电泳时间可缩短至15分钟。使用标准的Tris/甘氨酸电泳缓冲液可提供类似Laemmli的分离模式。Mini-PROTEAN TGX预制胶兼容Mini-PROTEAN Tetra(1-4块胶)和Dodeca电泳槽（1-12块胶），还可用于Mini-PROTEAN 3电泳槽。

Bio-Rad伯乐TGX预制胶4-15% 15-well 15ul货号4561086优点：

1、电泳只需15分钟

2、配合转印系统，转印只需3分钟

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订购信息

4561029       7.5%分离胶，8+1孔，30ul上样量      10PK

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TGX 221

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TGX 221

货号：
IT1300

品牌：
Jinpan

TGX 221

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产品简介
MDL MFCD11113209
别名 7-methyl-2-(4-morpholinyl)-9-[1-(phenylamino)ethyl]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
英文名称 TGX 221
CAS 663619-89-4
分子式 C21H24N4O2
分子量 364.44
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
生物活性 TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂，常用于癌症治疗。[1-5]
IC50 p110β:8.5 nM ; p110δ:211 nM [1-5]
In Vitro TGX-221（1μM）不影响C2C12成肌细胞中AMPK的表达和磷酸化[2]。 TGX221（0.1,1,10μM）诱导ASM细胞释放IL-6 [2]。TGX-221，BL05和BL05-HA对LNCaP细胞具有选择性细胞毒性，这可能是由于该细胞系中PTEN的缺乏和细胞中PIP3的积累[1]。当单独使用时，TGX-221不影响神经降压素刺激的Akt磷酸化，但当与吉非替尼组合时，它进一步抑制神经降压素刺激的Akt磷酸化。 TGX-221消除Panc-1细胞中神经降压素刺激的Akt磷酸化[3]。
In Vivo TGX-221（TGX221,2.5 mg/kg iv）可消除血栓形成的Folts样颈动脉狭窄制剂中的循环流量减少，而不会改变出血时间，心率，血压或颈动脉血管电导[4]。
SMILES O=C1N2C(C(C(NC3=CC=CC=C3)C)=CC(C)=C2)=NC(N4CCOCC4)=C1
靶点 PI3K
动物实验 将大鼠随机分配到由载体丙二醇（0.25mL/kg），LY294002（2-（4-吗啉基）-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮组成的药物治疗组;可逆的非特异性PI3K抑制剂; 10 mg/kg），渥曼青霉素（一种不可逆的非特异性PI3K抑制剂; 5 mg/kg），IC87114（2 – [（6-氨基嘌呤-9-基）甲基] -5-甲基-3-（2 – 甲基苯基）喹唑啉-4-酮;PI3Kp110δ拮抗剂; 2.5mg/kg）和选择性PI3Kp110β拮抗剂TGX221（2.5mg/kg）。在尾部出血实验中，大鼠随机分配到由LY294002（10 mg/kg），IC87114（2.5 mg/kg），渥曼青霉素（5 mg/kg），TGX221（2.5或25 mg/kg）组成的药物治疗组，肝素（100 U/kg），阿司匹林（2×200 mg/kg口服）±肝素（100 U/kg）和阿司匹林（2×200 mg/kg口服）联合肝素（100 U/kg）和TGX221（ 2.5毫克/千克）。除阿司匹林外，所有药物均以0.25 mL/kg的缓慢（超过约45-60 s）静脉推注给予颈静脉。阿司匹林（200mg/kg悬浮在15％阿拉伯树胶水溶液中）口服（口服）两次 – 在实验前24小时给予第一剂量，在实验开始前1小时给予第二剂量。
细胞实验 将前列腺癌细胞系DU145和LNCaP维持在RPMI-1640培养基中，并将PC3细胞维持在F-12K培养基中。 LNCaP是PSMA阳性细胞系，而DU145和PC3是PSMA阴性细胞系。两者都补充有10％胎牛血清。将细胞以每孔5,000个细胞的浓度接种在96孔平底板中的90μL生长培养基中。 12小时后，加入浓度为0,0.1,1,5,10,50或100μM的PBS中的TGX-221，BL05或BL05-HA胶束。将PBS和10μL三氯乙酸（TCA）分别加入阴性和阳性对照孔中。 72小时后，向每个孔中加入10μL55-μM刃天青，并在37℃下孵育4小时。培养后，用荧光光度计测量试卤灵产物，使用560nm的激发波长和590nm的发射波长。使用GraphPad Prism 5软件将IC 50确定为每个平板的阳性和阴性对照组之间的中点。
数据来源文献 [1]. Zhao Y, et al. Prodrug strategy for PSMA-targeted delivery of TGX-221 to prostate cancer cells. Mol Pharm. 2012 Jun 4;9(6):1705-16.
[2]. Ge Q, et al. The phosphoinositide 3′-kinase p110δ modulates contractile protein production and IL-6 release in human airway smooth muscle. J Cell Physiol. 2012 Aug;227(8):3044-52.
[3]. Müller KM, et al. Role of protein kinase C and epidermal growth factor receptor signalling in growth stimulation by neurotensin in colon carcinoma cells. BMC Cancer. 2011 Oct 2;11:421.
[4]. Sturgeon SA, et al. Advantages of a selective beta-isoform phosphoinositide 3-kinase antagonist, an anti-thrombotic agent devoid of other cardiovascular actions in the rat. Eur J Pharmacol. 2008 Jun 10;587(1-3):209-15.
[5]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.
规格 5mg 10mg

TGX-221 是一种高效的、选择性的PI3K p110β 抑制剂。