ML-141
货号：
IM2250
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD05987165 |
| 别名 | CID-2950007 |
| CAS | 71203-35-5 |
| 分子式 | C22H21N3O3S |
| 分子量 | 407.49 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。[1-5] |
| IC50 | cdc42: 200 nM[1] |
| In Vitro | ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂，增强TMX抑制细胞生长的能力。[2] ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。[3]此外，ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。[4] |
| In Vivo | 在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内，ML141 (1 mg/day i.p.)，通过抑制Cdc42，能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。[2]此外，在小鼠体内，ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员。[5] |
| 激酶实验 | 野生型的GST-Cdc42(4 μM)与GSH珠结合，在4°C下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽，通过与包含10 mM EDTA的缓冲液在30°C下培养20分钟，用NP- HPS缓冲液清洗2次，然后重悬浮在包含1 mM EDTA或1 mM MgCl2，1 mM DTT 和 0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μL该悬浮液与20 mM抑制剂在室温下培养3分钟，加入30 μL各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4°C下培养45分钟。[1] |
| SMILES | O=S(C1=CC=C(N2N=C(C3=CC=CC=C3)CC2C4=CC=C(OC)C=C4)C=C1)(N)=O |
| 靶点 | Ras；Cdc42 GTPase |
| 细胞实验 | Animal Models: NOD/SCID小鼠，负荷 MDA-MB 231衍生的肿瘤。; Dosages: 1 mg/day; Administration: i.p[2] |
| 数据来源文献 | [1] Surviladze Z, et al. National Center for Biotechnology Information (US); 2010. [2] Chen HY, et al. EMBO Mol Med. 2013, 5(5), 723-736. [3] Kumar A, et al. Oncotarget. 2014, 5(22), 11709-11722. [4] Hsu CR, et al. Infect Immun. 2014. pii: IAI.02345-14. [5] Chen C, et al. DOI10.1007/s12185-014-1690-z. |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
ML141是Cdc42高效选择性抑制剂。