Neferine;甲基莲心碱
货号:
IN0400
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD01707128 |
别名 | 荷花碱 |
英文名称 | Neferine |
CAS | 2292-16-2 |
分子式 | C38H44N2O6 |
分子量 | 624.77 |
纯度 | HPLC≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Neferine 是一种双苄基异喹啉类生物碱。Neferine 强效抑制 NF-κB 激活。 |
In Vitro | Neferine减少高葡萄糖诱导的胶原蛋白生成并抑制心脏成纤维细胞中TGF-β1-Smad,ERK和p38 MAPK信号传导的激活。在具有不同浓度的Neferine(1,2或5μM)的HG培养基中培养心脏成纤维细胞(CF)。 CCK-8测定在不同时间点(24,48和72小时)进行。与正常葡萄糖(NG)和渗透控制(OC)处理相比,高葡萄糖(30mM)处理以时间依赖性方式显著增加CFs的增殖(P <0.05)。与媒介物处理相比,通过2或5μM的Neferine处理,高葡萄糖(HG)诱导的CF增殖显著减弱。然而,1μM的Neferine不抑制HG诱导的CF增殖。因此,在剩余的实验中使用2和5μM的甲基莲心碱[2]。Neferine down调节缺氧诱导的NF-κBp65核转位和COX-2表达[1]。 |
In Vivo | 低剂量(60 mg/kg /天灌胃)和高剂量(120 mg/kg /天灌胃)的甲基莲心碱治疗可降低高血糖诱导的I,III和TGF-β1蛋白表达增加[2] 。 |
SMILES | OC1=CC=C(C[C@@H]2N(C)CCC3=C2C=C(OC)C(OC)=C3)C=C1OC4=CC5=C(C=C4OC)CCN(C)[C@@H]5CC6=CC=C(OC)C=C6 |
靶点 | NF-��B |
动物实验 | 小鼠[2]使用8周龄的C57BL/6J雄性小鼠。通过腹膜内注射溶解在柠檬酸盐缓冲液(pH4.5)中的链脲佐菌素以60mg/kg体重诱导糖尿病,连续5天。对照小鼠仅注射柠檬酸盐缓冲液。用Accu-Check Active血糖仪检测小鼠尾血中的全血葡萄糖。血糖浓度高于18mM的小鼠被认为是糖尿病动物并用于本研究。将动物随机分成四组,每组八只动物。糖尿病小鼠分为三组:第1组,糖尿病对照组(DM);第2组,以60mg/kg /天的剂量接受甲基莲心碱(DM-NL);和组3,其以120mg/kg /天(DM-NH)的剂量接受Neferine。每天通过胃内灌胃给予Neferine两次,持续12周。通过管饲法向正常和DM对照组施用等量的正常钠。在12周治疗结束时将小鼠麻醉并处死[2]。 |
细胞实验 | 从新生小鼠心室组织分离心脏成纤维细胞(CF)。在无血清培养基中饥饿24小时后,将CFs在含有5.6mM葡萄糖(正常葡萄糖; NG),30mM D-葡萄糖(HG),30mM D-葡萄糖加1μMNeferine,30mM D-的DMEM中孵育。葡萄糖加2μMNeferine,30mM D-葡萄糖加5μMNeferine,和5.6mM葡萄糖加27.5mM甘露糖。在24小时,48小时和72小时收获细胞。用Cell Counting Kit-8(CCK-8)和Cell-LightTM EdU测定[2]测量细胞增殖。 |
数据来源文献 | [1]. Baskaran R, et al. Neferine prevents NF-κB translocation and protects muscle cells from oxidative stress and apoptosis induced by hypoxia. Biofactors. 2016 Jul 8;42(4):407-17. [2]. Liu X, et al. Neferine inhibits proliferation and collagen synthesis induced by high glucose in cardiac fibroblasts and reduces cardiac fibrosis in diabetic mice. Oncotarget. 2016 Sep 20;7(38):61703-61715. |
规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg |
Neferine 是一种双苄基异喹啉类生物碱,能够强效抑制 NF-κB 激活。