Lupeol；羽扇豆醇
货号：
IL0440
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00017351 |
| EC | EINECS 208-889-9 |
| 别名 | 3β-羟基-20(29)-羽扇烯;羽扇醇 |
| 英文名称 | Lupeol |
| CAS | 545-47-1 |
| 分子式 | C30H50O |
| 分子量 | 426.72 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Lupeol是一种有效的AR抑制剂，可作为治疗人类前列腺癌（CaP）的潜在药物开发[1]。 |
| In Vitro | Lupeol（10-50μM）处理48小时导致雄激素依赖性表型（ADPC）细胞，即LAPC4和LNCaP细胞的剂量依赖性生长抑制，IC50分别为15.9和17.3μM。 Lupeol还抑制22Rν_1的生长，IC50为19.1μM。此外，Lupeol抑制C4-2b细胞的生长，IC50为25μM。 Lupeol具有抑制ADPC和CRPC表型的CaP细胞生长的潜力。已知通过激活AR的雄激素可以促进CaP细胞的生长[1]。 |
| In Vivo | Lupeol是一种有效的药剂，具有抑制体内CaP细胞致瘤性的潜力。在第56天的研究结束时，测量总循环血清-PSA水平（由植入的肿瘤细胞分泌）。在植入后第56天，在具有LNCaP肿瘤和C4-2b肿瘤的对照动物中分别观察到在11.95-12.79ng/mL之间的PSA水平。然而，Lupeol处理的对应动物表现出4.25-7.09ng/mL范围内血清PSA水平降低。与对照相比，接受Lupeol治疗的动物的肿瘤组织表现出降低的血清PSA水平[1]。 |
| SMILES | C[C@]1([C@@]2(CC[C@@]3([H])C4(C)C)C)[C@@](CC[C@]2([H])[C@]3(CC[C@@H]4O)C)([H])[C@]([C@@H]5C(C)=C)([H])[C@](C)(CC5)CC1 |
| 靶点 | Androgen Receptor |
| 动物实验 | 小鼠[1]在无胸腺裸鼠中进行肿瘤研究，并产生两组动物。将3×106个细胞皮下注射到每只小鼠的右侧腹中。每个群组接收特定细胞类型LNCaP或C4-2b。植入后一周，将每个组中的20只小鼠（具有可见肿瘤）随机分成两组，每组10只动物。第一组动物接受腹膜内（ip）施用玉米油（100μL）并用作对照。第二组动物每周三次腹膜内施用Lupeol（40mg/kg，在100μL玉米油中）。记录体重和肿瘤体积。当肿瘤穿过1,000mm 3的预设终点体积时，处死第1组和第2组的所有动物。 |
| 细胞实验 | 将细胞（60-70％汇合）用Lupeol（10-50μM）在完全生长培养基中处理48小时。对于组合实验组，用激动性雄激素类似物R1881（1nM）或拮抗剂比卡鲁胺（10μM）和/或组合（R1881 + Lupeol）处理细胞48小时。在37℃温育特定时间后，进行MTT测定。对于致敏研究，用Lupeol处理激素难治性C4-2b细胞24小时。 24小时后，将细胞与比卡鲁胺（10μM）一起温育24小时。评估细胞的存活率[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Siddique HR, et al. Lupeol, a novel androgen receptor inhibitor: implications in prostate cancer therapy. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5379-91. |
| 规格 | 5mg 10mg 20mg |
Lupeol 是一种新型雄激素受体抑制剂。