磷酸泰地唑胺

磷酸泰地唑胺

货号:
IT0410

品牌:
Jinpan

磷酸泰地唑胺

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产品简介
MDL MFCD00272624
EC EINECS 1592732-453-0
别名 磷酸泰地唑胺
英文名称 Tedizolid (phosphate)
CAS 856867-55-5
分子式 C17H16FN6O6P
分子量 450.32
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Tedizolid是一种恶唑烷酮类抗生素,具有抗革兰氏阳性菌的活性。[1]
In Vitro Tedizolid(以前称为torezolid,TR-700或DA-7157,商品名Sivextro)是一种恶唑烷酮类抗生素,可抵抗革兰氏阳性细菌。作用机理是通过与G +细菌的50S核糖体亚基结合来抑制蛋白质合成。Tedizolid phosphate是前体药物tedizolid phosphate (TR-701)的活性部分,具有拮抗革兰氏阳性菌的活性。Tedizolid在体外拮抗PRSP的效力是linezolid的4倍多[1]。
In Vivo Tedizolid具有良好的肺上皮黏液层渗透性。通过口服途径或静脉注射给药,Tedizolid phosphate在体内可有效地拮抗系统性感染。口服Tedizolid phosphate还可有效拮抗由PSSP菌株所诱导的肺炎[1]。对于用PSSP III型感染的小鼠,使用最低总日剂量10mg / kg的tedizolid磷酸盐实现100%存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿,如炎症和水肿的平均评分所示[2]。
SMILES O=C1O[C@@H](COP(O)(O)=O)CN1C2=CC=C(C3=CC=C(C4=NN(C)N=N4)N=C3)C(F)=C2
靶点 Bacterial
动物实验 为了诱导全身性肺炎链球菌感染,将雄性ICR小鼠(体重18至20g)腹膜内接种悬浮于10%粘蛋白中的4种PRSP分离物(DR9,DR10,DR11或DR14)中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100%未处理的对照小鼠。在感染后1小时,小鼠接受单剂量的Tedizolid Phosphate或利奈唑胺,并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量(40mg / kg体重,13.33mg / kg,4.44mg / kg和1.48mg / kg)中的每一种口服和静脉内递送治疗,每组8只小鼠由剂量,递送方法定义,并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50%有效剂量(ED50),即允许50%感染小鼠存活的剂量。[2]
数据来源文献 [1]. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Sep;56(9):4713-7.
[2]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg

是MAO-A和MAO-B抑制剂,具有抗革兰氏阳性菌活性。