磷酸泰地唑胺
货号：
IT0410
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00272624 |
| EC | EINECS 1592732-453-0 |
| 别名 | 磷酸泰地唑胺 |
| 英文名称 | Tedizolid (phosphate) |
| CAS | 856867-55-5 |
| 分子式 | C17H16FN6O6P |
| 分子量 | 450.32 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Tedizolid是一种恶唑烷酮类抗生素，具有抗革兰氏阳性菌的活性。[1] |
| In Vitro | Tedizolid（以前称为torezolid，TR-700或DA-7157，商品名Sivextro）是一种恶唑烷酮类抗生素，可抵抗革兰氏阳性细菌。作用机理是通过与G +细菌的50S核糖体亚基结合来抑制蛋白质合成。Tedizolid phosphate是前体药物tedizolid phosphate (TR-701)的活性部分，具有拮抗革兰氏阳性菌的活性。Tedizolid在体外拮抗PRSP的效力是linezolid的4倍多[1]。 |
| In Vivo | Tedizolid具有良好的肺上皮黏液层渗透性。通过口服途径或静脉注射给药，Tedizolid phosphate在体内可有效地拮抗系统性感染。口服Tedizolid phosphate还可有效拮抗由PSSP菌株所诱导的肺炎[1]。对于用PSSP III型感染的小鼠，使用最低总日剂量10mg / kg的tedizolid磷酸盐实现100％存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿，如炎症和水肿的平均评分所示[2]。 |
| SMILES | O=C1O[C@@H](COP(O)(O)=O)CN1C2=CC=C(C3=CC=C(C4=NN(C)N=N4)N=C3)C(F)=C2 |
| 靶点 | Bacterial |
| 动物实验 | 为了诱导全身性肺炎链球菌感染，将雄性ICR小鼠（体重18至20g）腹膜内接种悬浮于10％粘蛋白中的4种PRSP分离物（DR9，DR10，DR11或DR14）中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100％未处理的对照小鼠。在感染后1小时，小鼠接受单剂量的Tedizolid Phosphate或利奈唑胺，并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量（40mg / kg体重，13.33mg / kg，4.44mg / kg和1.48mg / kg）中的每一种口服和静脉内递送治疗，每组8只小鼠由剂量，递送方法定义，并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50％有效剂量（ED50），即允许50％感染小鼠存活的剂量。[2] |
| 数据来源文献 | [1]. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Sep;56(9):4713-7. [2]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
是MAO-A和MAO-B抑制剂，具有抗革兰氏阳性菌活性。