Harmine 去氢骆驼蓬碱

Harmine 去氢骆驼蓬碱

货号:
IH0010

品牌:
Jinpan

Harmine  去氢骆驼蓬碱

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产品简介
EC EINECS 207-131-4
MDL MFCD00004958
别名 哈尔碱; ?骆驼蓬碱; Yajeine; Banisterine; Garmin; Telepathien
CAS 442-51-3
分子式 C13H12N2O
分子量 212.25
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Harmine是5-HT2A的抑制剂,Ki为397 nM [1]。
In Vitro Harmine通过选择的DANDY抑制DYRK1A的tau磷酸化,IC50为190 nM [2] .Harmine通过干扰Rad51募集负调节HR,导致肝癌细胞的严重细胞毒性。此外,NHEJ抑制剂Nu7441显著增强Hep3B细胞对Harmine的抗增殖作用[3]。
In Vivo 结果表明,TBI组脑水含量显著增加。与TBI组相比,Harmine治疗在第1,3和5天显著降低组织水含量。与TBI组相比,Harmine治疗显著降低了3天和5天的逃避潜伏期。与没有Harmine治疗的TBI组相比,TBI后TBI给予显著改善TBI后1,3和5天大鼠的运动功能恢复。与TBI组相比,Harmine治疗组的神经元存活率显著增加。与TBI组相比,给予Harmine导致GLT-1表达显著升高。与TBI组相比,Harmine的给药显著降低了caspase 3的表达[4]。
SMILES CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(OC)=C3
靶点 PPARγ;5-HT Receptor;MAO-A
动物实验 大鼠[4]共150只雄性Sprague-Dawley大鼠(年龄10-12周;体重280-320g;用于本研究。大鼠随机分为三组:假手术组(假手术组) ; n = 15); TBI组(TBI; n = 35)和TBI + Harmine治疗组(Harmine; n = 35)。在TBI(ip,30 mg/kg/d)后立即给予Harmine用于向上假性和TBI组接受等体积的0.9%生理盐水(ip)。大鼠按如下分组进行行为恢复检查:Sham,n = 3; TBI,n = 7;和Harmine,n = 7.在TBI后,在第1,3和5天评估NSS。每只大鼠由对动物治疗不知情的观察者进行评估[4]。
数据来源文献 [1]. Glennon RA, et al. Binding of beta-carbolines and related agents at serotonin (5-HT(2) and 5-HT(1A)), dopamine (D(2)) and benzodiazepine receptors. Drug Alcohol Depend. 2000 Aug 1;60(2):121-32.
[2]. Neumann F, et al. DYRK1A inhibition and cognitive rescue in a Down syndrome mouse model are induced by new fluoro-DANDY derivatives. Sci Rep. 2018 Feb 12;8(1):2859.
[3]. Zhang L, et al. Harmine suppresses homologous recombination repair and inhibits proliferation of hepatoma cells. Cancer Biol Ther. 2015;16(11):1585-92.
[4]. Zhong Z, et al. Treatment with harmine ameliorates functional impairment and neuronal death following traumatic brain injury. Mol Med Rep. 2015 Dec;12(6):7985-91.
规格 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg

是一种具有抗癌和抗炎活性的双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 ((DYRK)) 抑制剂。