Harmine 去氢骆驼蓬碱
货号：
IH0010
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 207-131-4 |
| MDL | MFCD00004958 |
| 别名 | 哈尔碱; ?骆驼蓬碱; Yajeine; Banisterine; Garmin; Telepathien |
| CAS | 442-51-3 |
| 分子式 | C13H12N2O |
| 分子量 | 212.25 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Harmine是5-HT2A的抑制剂，Ki为397 nM [1]。 |
| In Vitro | Harmine通过选择的DANDY抑制DYRK1A的tau磷酸化，IC50为190 nM [2] .Harmine通过干扰Rad51募集负调节HR，导致肝癌细胞的严重细胞毒性。此外，NHEJ抑制剂Nu7441显著增强Hep3B细胞对Harmine的抗增殖作用[3]。 |
| In Vivo | 结果表明，TBI组脑水含量显著增加。与TBI组相比，Harmine治疗在第1,3和5天显著降低组织水含量。与TBI组相比，Harmine治疗显著降低了3天和5天的逃避潜伏期。与没有Harmine治疗的TBI组相比，TBI后TBI给予显著改善TBI后1,3和5天大鼠的运动功能恢复。与TBI组相比，Harmine治疗组的神经元存活率显著增加。与TBI组相比，给予Harmine导致GLT-1表达显著升高。与TBI组相比，Harmine的给药显著降低了caspase 3的表达[4]。 |
| SMILES | CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(OC)=C3 |
| 靶点 | PPARγ;5-HT Receptor;MAO-A |
| 动物实验 | 大鼠[4]共150只雄性Sprague-Dawley大鼠（年龄10-12周;体重280-320g;用于本研究。大鼠随机分为三组：假手术组（假手术组） ; n = 15）; TBI组（TBI; n = 35）和TBI + Harmine治疗组（Harmine; n = 35）。在TBI（ip，30 mg/kg/d）后立即给予Harmine用于向上假性和TBI组接受等体积的0.9％生理盐水（ip）。大鼠按如下分组进行行为恢复检查：Sham，n = 3; TBI，n = 7;和Harmine，n = 7.在TBI后，在第1,3和5天评估NSS。每只大鼠由对动物治疗不知情的观察者进行评估[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Glennon RA, et al. Binding of beta-carbolines and related agents at serotonin (5-HT(2) and 5-HT(1A)), dopamine (D(2)) and benzodiazepine receptors. Drug Alcohol Depend. 2000 Aug 1;60(2):121-32. [2]. Neumann F, et al. DYRK1A inhibition and cognitive rescue in a Down syndrome mouse model are induced by new fluoro-DANDY derivatives. Sci Rep. 2018 Feb 12;8(1):2859. [3]. Zhang L, et al. Harmine suppresses homologous recombination repair and inhibits proliferation of hepatoma cells. Cancer Biol Ther. 2015;16(11):1585-92. [4]. Zhong Z, et al. Treatment with harmine ameliorates functional impairment and neuronal death following traumatic brain injury. Mol Med Rep. 2015 Dec;12(6):7985-91. |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg |
是一种具有抗癌和抗炎活性的双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 ((DYRK)) 抑制剂。