LMK-235
货号：
IL1520
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 808-770-7 |
| 别名 | N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 |
| CAS | 1418033-25-6 |
| 分子式 | C15H22N2O4 |
| 分子量 | 294.35 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。[1-3] |
| IC50 | HDAC5:4.22 nM ; HDAC4:11.9 nM [1-3] |
| In Vitro | LMK-235显示针对人卵巢癌细胞系A2780和A2780 CisR的细胞毒活性，IC50分别为0.49μM和0.32μM。 LMK-235抑制A2780和A2780 CisR细胞系中的HDAC，IC50分别为0.65μM和0.32μM。与顺铂和伏立诺他在所有细胞系中的组合相比，LMK-235产生更高的细胞活力降低[1]。 LMK-235（0,0.625,1.25,2.5,5,10和20μM）以剂量和时间依赖性方式减少BC细胞的增殖。 LMK-235（0-800nM）也抑制BC细胞的生长。此外，LMK-235与BC细胞系中的硼替佐米协同作用[2]。 LMK235（2,20 nM）在Cdkl5 – /Y NPC中HDAC4核积累减少，完全恢复由Cdk15 – /Y NPC产生的神经元数量减少。 LMK235还恢复了Cdkl5 – /Y NPC中的组蛋白3乙酰化。 LMK235引起同种型IV显著增加，但不影响BDNF同种型I或II [3]。 |
| In Vivo | LMK235（5和20 mg/kg）恢复Cdkl5 – /Y小鼠中有丝分裂后颗粒神经元的存活和成熟。 LMK235还可恢复Cdkl5 – /Y小鼠齿状回和海马中的突触发育。此外，LMK235恢复Cdkl5 – /Y小鼠的海马依赖性学习和记忆[3]。 |
| SMILES | O=C(NOCCCCCC(NO)=O)C1=CC(C)=CC(C)=C1 |
| 靶点 | HDAC |
| 细胞实验 | 通过改进的MTT测定评估测试物质作用下的细胞存活率。该测定基于活细胞将黄色3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）代谢成紫色甲烷的能力，其可以通过分光光度法检测。简言之，将A2780，Cal27，Kyse510和MDA-MB-231细胞系以5000,7000,8000和10000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。 24小时后，将细胞暴露于浓度增加的试验化合物。 72小时后终止孵育，并通过添加MTT溶液（在磷酸盐缓冲盐水中5mg/mL）测定细胞存活。将甲crystals沉淀物溶解在DMSO中。在FLUOstar酶标仪[1]中测量544和690 nm处的吸光度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Marek L, et al. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors with a novel connecting unit linker region reveal a selectivity profile for HDAC4 and HDAC5 with improved activity against chemoresistant cancer cells. J Med Chem. 2013 Jan 24;56(2):427-36. [2]. Li A, et al. HDAC5, a potential therapeutic target and prognostic biomarker, promotes proliferation, invasion and migration in human breast cancer. Oncotarget. 2016 Jun 21;7(25):37966-37978. [3]. Trazzi S, et al. HDAC4: a key factor underlying brain developmental alterations in CDKL5 disorder. Hum Mol Genet. 2016 Sep 15;25(18):3887-3907. |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂。