WHI-P154
货号:
IW0130
品牌:
Jinpan
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产品简介
有效期 | 2年 |
MDL | MFCD02179366 |
EC | EINECS 809-014-9 |
InChIKey | CBIAKDAYHRWZCU-UHFFFAOYSA-N |
InChI | InChI=1S/C16H14BrN3O3/c1-22-14-6-10-12(7-15(14)23-2)18-8-19-16(10)20-9-3-4-13(21)11(17)5-9/h3-8,21H,1-2H3,(H,18,19,20) |
PubChem CID | 3795 |
别名 | JAK3 Inhibitor Ⅱ |
CAS | 211555-04-3 |
分子式 | C16H14BrN3O3 |
分子量 | 376.2 |
储存条件 | -20℃ |
纯度 | ≥98% |
外观(性状) | Solid |
单位 | 瓶 |
生物活性 | WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。[1-2] |
IC50 | EGFR:4 nM ; JAK3:1.8 μM [1-2] |
In Vitro | WHI-P154是一种有效的EGFR抑制剂,也适度阻断JAK3,IC50分别为4 nM和1.8μM[1]。 WHI-P154显着增强了ABCG2过表达细胞对其底物的敏感性。 WHI-P154(4μM)适度地使ABCB1过表达的KB-C2细胞对其底物敏感,而对ABCC1-,ABCC2或ABCC10-介导的抗药性没有敏感作用。此外,WHI-P154(4μM)导致ABCG2过表达细胞中[3H] – 米诺蒽醌的细胞内积累显着增加。 WHI-P154改变ABCG2过表达细胞中ABCG2蛋白的表达水平而不是定位[2]。 |
SMILES | OC1=CC=C(NC2=C3C=C(OC)C(OC)=CC3=NC=N2)C=C1Br |
靶点 | EGFR,JAK3,Src,VEGFR |
数据来源文献 | [1]. Changelian PS, et al. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2155-7. Epub 2007 Dec 19.
[2]. Zhang H, et al. WHI-P154 enhances the chemotherapeutic effect of anticancer agents in ABCG2-overexpressing cells. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1071-8. |
规格 | 5mg 10mg |
WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性。