WHI-P154
780.00¥/ 5mg 1320.00¥/ 10mg
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产品简介
有效期
2年
MDL
MFCD02179366
EC
EINECS 809-014-9
InChIKey
CBIAKDAYHRWZCU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI=1S/C16H14BrN3O3/c1-22-14-6-10-12(7-15(14)23-2)18-8-19-16(10)20-9-3-4-13(21)11(17)5-9/h3-8,21H,1-2H3,(H,18,19,20)
PubChem CID
3795
别名
JAK3 Inhibitor Ⅱ
CAS
211555-04-3
分子式
C16H14BrN3O3
分子量
376.2
储存条件
-20℃
纯度
≥98%
外观(性状)
Solid
单位
瓶
生物活性
WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。[1-2]
IC50
EGFR:4 nM ; JAK3:1.8 μM [1-2]
In Vitro
WHI-P154是一种有效的EGFR抑制剂,也适度阻断JAK3,IC50分别为4 nM和1.8μM[1]。 WHI-P154显着增强了ABCG2过表达细胞对其底物的敏感性。 WHI-P154(4μM)适度地使ABCB1过表达的KB-C2细胞对其底物敏感,而对ABCC1-,ABCC2或ABCC10-介导的抗药性没有敏感作用。此外,WHI-P154(4μM)导致ABCG2过表达细胞中[3H] – 米诺蒽醌的细胞内积累显着增加。 WHI-P154改变ABCG2过表达细胞中ABCG2蛋白的表达水平而不是定位[2]。
SMILES
OC1=CC=C(NC2=C3C=C(OC)C(OC)=CC3=NC=N2)C=C1Br
靶点
EGFR,JAK3,Src,VEGFR
数据来源文献
[1]. Changelian PS, et al. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2155-7. Epub 2007 Dec 19.
[2]. Zhang H, et al. WHI-P154 enhances the chemotherapeutic effect of anticancer agents in ABCG2-overexpressing cells. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1071-8.
规格
5mg 10mg
WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性。