Nutlin-3b
| 别名 | (+)-Nutlin-3 |
| 英文名称 | Nutlin-3b |
| CAS | 675576-97-3 |
| 分子式 | C30H30Cl2N4O4 |
| 分子量 | 581.49 |
| 储存条件 | -20°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂, IC50为13.6 μM[1-5]。 |
| IC50 | IC50: 13.6 μM (MDM2/p53) [1-5] |
| In Vitro | 与更有效的相反 ( – ) – 对映异构体Nutlin-3a相比, Nutlin-3b是Nutlin-3的有效 (+) – 对映体, 是p53 MDM2拮抗剂或抑制剂的150倍。它可用作非Mdm2相关细胞活动的阴性对照。 Nutlin-3b可用作非MDM2相关细胞活性的阴性对照。 Nutlin-3a仅在具有野生型p53的细胞中诱导MDM2和p21 (但不是p53) 的表达。无论细胞的p53状态如何, Nutlin-3b都没有效果。只有活性对映体Nutlin-3a显示出有效的抗增殖活性, 并且在携带野生型p53的细胞和携带突变型p53的细胞之间明显分离效力。 Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中低得多, 并且几乎与Nutlin-3a对突变型p53细胞的效力相同。在暴露于Nutlin-3a 48小时后, 45％的细胞群变为TUNEL阳性, 但用Nutlin-3b处理的细胞与未处理的对照无法区分。 |
| SMILES | O=C1NCCN(C(N2[C@@H](C3=CC=C(Cl)C=C3)[C@@H](C4=CC=C(Cl)C=C4)N=C2C5=CC=C(OC)C=C5OC(C)C)=O)C1 |
| 靶点 | MDM-2/p53 |
| 数据来源文献 | [1]. Ye F, Lattif AA, Xie J, Weinberg A, Gao S.Nutlin-3 induces apoptosis, disrupts viral latency and inhibits expression of angiopoietin-2 in Kaposi sarcoma tumor cells.Cell Cycle. 2012 Apr 1; 11 (7) :1393-9. Epub 2012 Apr 1.
[2]. Shin JS, Ha JH, He F, Muto Y, Ryu KS, Yoon HS, Kang S, Park SG, Park BC, Choi SU, Chi SW.Structural insights into the dual-targeting mechanism of Nutlin-3.Biochem Biophys Res Commun. 2012 Mar 30; 420 (1) :48-53. [3]. Gasparini C, Tommasini A, Zauli G.The MDM2 inhibitor Nutlin-3 modulates dendritic cell-induced T cell proliferation.Hum Immunol. 2012 Apr; 73 (4) :342-5. [4]. Ma T, Yamada S, Ichwan SJ, Iseki S, Ohtani K, Otsu M, Ikeda MA.Inability of p53-reactivating compounds Nutlin-3 and RITA to overcome p53 resistance in tumor cells deficient in p53Ser46 phosphorylation.Biochem Biophys Res Commun. 2012 Jan 20; 417 (3) :931-7. [5]. Vatsyayan R, Singhal J, Nagaprashantha LD, Awasthi S, Singhal SS.Nutlin-3 enhances sorafenib efficacy in renal cell carcinoma.Mol Carcinog. 2011 Oct 17. doi: 10.1002/mc.20875 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 2mg 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |