恩格列净

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货号:
IE0630

品牌:
Jinpan

恩格列净

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产品简介
MDL MFCD22566222
EC EINECS 620-176-8
别名 BI10773
英文名称 Empagliflozin
CAS 864070-44-0
分子式 C23H27ClO7
分子量 450.91
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Empagliflozin是一种选择性(SGLT-2抑制剂,抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM[1-4]。
In Vitro Empagliflozin是一种有效且具有竞争力的SGLT-2抑制剂,具有优异的选择性和测试的SGLT-2抑制剂相对于hSGLT-1的最高选择性窗口。 Empagliflozin以剂量依赖性方式通过hSGLT-2抑制[14 C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷(AMG)的摄取,IC50为3.1 nM,但对其他SGLT的效力较低(IC50范围:1100-11000nM)。在动力学结合实验中,[3H] -Empagliflozin对SGLT-2表现出高亲和力,在没有葡萄糖的情况下平均Kd为57±37nM [1]。
In Vivo 在任一剂量的Empagliflozin处理8天后,葡萄糖不耐受显著改善(3mg/kg Empagliflozin 3058±180对10mg/kg Empagliflozin 3090±219)。因此,Empagliflozin的急性治疗对高血糖和葡萄糖耐受不良有益。由于两种不同剂量的Empagliflozin血糖稳态无显著差异,并且3mg/kg Empagliflozin显著改善T1DM小鼠的随机血糖水平,因此较低剂量的Empagliflozin(3mg/kg)的作用是研究保留β细胞的质量和功能[2]。
激酶实验 在存在或不存在20mM葡萄糖的情况下,在含有137mM NaCl的10mM 4-(2-羟乙基)-1-哌嗪乙磺酸(HEPES)缓冲液(pH7.4)中测定膜(60μg/孔),并指示浓度为[3H] -Empagliflozin在96孔板中在室温下保持2小时。通过用0.5%聚乙烯亚胺浸渍的GF/B滤板快速过滤来终止孵育,并用0.9%NaCl溶液预润湿,并使用Harvester Filtermate 96用0.9%NaCl溶液(4℃)洗涤四次。将滤板干燥2小时每孔加入50μLMicroscint20。使用TopCount NXT测量保留在过滤器上的放射性。同时,通过在放射性配体结合研究中将每孔加入的相同量的[3H] – 伊曲利嗪和4mL Ultima Gold Scintilator加入到5mL小瓶中并使用Tricarb测量来确定测定中使用的实际活性量。 2900TR。在30μM达格列嗪[1]存在下测定非特异性[3H] -Empagliflozin结合。
SMILES ClC(C=CC([C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)=C2)=C2CC(C=C3)=CC=C3O[C@H]4CCOC4
靶点 SGLT
动物实验 小鼠[2]使用雄性C57BL/6J小鼠(10周龄)。将依帕列净溶于羟乙基纤维素(HEC)中,并通过口服管饲法每天一次给予实验组(3或10mg/kg)的小鼠8天,而赋形剂组仅给予相同体积的HEC。
数据来源文献 [1]. Grempler R, et al. Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):83-90.
[2]. Cheng ST, et al. The Effects of Empagliflozin, an SGLT2 Inhibitor, on Pancreatic β-Cell Mass and Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391.
[3]. Nikole J.ByrneBSc, et al. Empagliflozin Prevents Worsening of Cardiac Function in an Experimental Model of Pressure Overload-Induced Heart Failure. JACC Basic Transl Sci. 2017 Aug;2(4):347-354.
[4]. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943.
规格 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg 250mg

Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂。