恩格列净
货号：
IE0630
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD22566222 |
| EC | EINECS 620-176-8 |
| 别名 | BI10773 |
| 英文名称 | Empagliflozin |
| CAS | 864070-44-0 |
| 分子式 | C23H27ClO7 |
| 分子量 | 450.91 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Empagliflozin是一种选择性(SGLT-2抑制剂，抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM[1-4]。 |
| In Vitro | Empagliflozin是一种有效且具有竞争力的SGLT-2抑制剂，具有优异的选择性和测试的SGLT-2抑制剂相对于hSGLT-1的最高选择性窗口。 Empagliflozin以剂量依赖性方式通过hSGLT-2抑制[14 C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷（AMG）的摄取，IC50为3.1 nM，但对其他SGLT的效力较低（IC50范围：1100-11000nM）。在动力学结合实验中，[3H] -Empagliflozin对SGLT-2表现出高亲和力，在没有葡萄糖的情况下平均Kd为57±37nM [1]。 |
| In Vivo | 在任一剂量的Empagliflozin处理8天后，葡萄糖不耐受显著改善（3mg/kg Empagliflozin 3058±180对10mg/kg Empagliflozin 3090±219）。因此，Empagliflozin的急性治疗对高血糖和葡萄糖耐受不良有益。由于两种不同剂量的Empagliflozin血糖稳态无显著差异，并且3mg/kg Empagliflozin显著改善T1DM小鼠的随机血糖水平，因此较低剂量的Empagliflozin（3mg/kg）的作用是研究保留β细胞的质量和功能[2]。 |
| 激酶实验 | 在存在或不存在20mM葡萄糖的情况下，在含有137mM NaCl的10mM 4-（2-羟乙基）-1-哌嗪乙磺酸（HEPES）缓冲液（pH7.4）中测定膜（60μg/孔），并指示浓度为[3H] -Empagliflozin在96孔板中在室温下保持2小时。通过用0.5％聚乙烯亚胺浸渍的GF/B滤板快速过滤来终止孵育，并用0.9％NaCl溶液预润湿，并使用Harvester Filtermate 96用0.9％NaCl溶液（4℃）洗涤四次。将滤板干燥2小时每孔加入50μLMicroscint20。使用TopCount NXT测量保留在过滤器上的放射性。同时，通过在放射性配体结合研究中将每孔加入的相同量的[3H] – 伊曲利嗪和4mL Ultima Gold Scintilator加入到5mL小瓶中并使用Tricarb测量来确定测定中使用的实际活性量。 2900TR。在30μM达格列嗪[1]存在下测定非特异性[3H] -Empagliflozin结合。 |
| SMILES | ClC(C=CC([C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)=C2)=C2CC(C=C3)=CC=C3O[C@H]4CCOC4 |
| 靶点 | SGLT |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用雄性C57BL/6J小鼠（10周龄）。将依帕列净溶于羟乙基纤维素（HEC）中，并通过口服管饲法每天一次给予实验组（3或10mg/kg）的小鼠8天，而赋形剂组仅给予相同体积的HEC。 |
| 数据来源文献 | [1]. Grempler R, et al. Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):83-90. [2]. Cheng ST, et al. The Effects of Empagliflozin, an SGLT2 Inhibitor, on Pancreatic β-Cell Mass and Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391. [3]. Nikole J.ByrneBSc, et al. Empagliflozin Prevents Worsening of Cardiac Function in an Experimental Model of Pressure Overload-Induced Heart Failure. JACC Basic Transl Sci. 2017 Aug;2(4):347-354. [4]. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943. |
| 规格 | 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg 250mg |
Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂。