BS-181 HCl
货号：
IB0990
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | BS-181hydrochloride;BS181 |
| 英文名称 | BS-181 HCl |
| CAS | 1397219-81-6 |
| 分子式 | C22H33ClN6 |
| 分子量 | 416.99 |
| 纯度 | ≥99% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BS-181 HCl是CDK7高效选择性抑制剂，IC50值21nM，对CDK1/92/4/5/6/9作用弱[1-2]。 |
| IC50 | CDK7/CycH/MAT1:0.021 μM [1-2] |
| In Vitro | BS-181促进细胞周期停滞并抑制癌细胞生长，并且对于所有测试的细胞系抑制生长，IC 50值范围为11.5至37μM。 BS-181抑制Ser795和Ser821处的RB磷酸化，表观IC50为15μM，类似于P-Ser2抑制所获得的IC50。 BS-181治疗MCF-7细胞导致G1停滞和凋亡[1]。 BS-181抑制GC细胞和正常胃上皮RGM-1细胞系生长，抑制浓度（IC50）分别为17-22μM和6.5μM。 BS-181以剂量依赖的方式显著抑制细胞迁移和侵袭能力[2]。 |
| In Vivo | BS-181（5mg/kg，10mg/kg，ip）抑制裸鼠中MCF-7肿瘤的生长。静脉注射（iv）和腹腔注射10mg/kg BS-181显示快速清除[1]。与对照组相比，BS-181（10mg/kg/d或20mg/kg/d，ip）以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤的生长[2]。 |
| SMILES | CC(C1=C(N=C(C=C2NCC3=CC=CC=C3)NCCCCCCN)N2N=C1)C.[H]Cl |
| 靶点 | CDK |
| 动物实验 | 总共将5×106个BGC823细胞（0.1mL）皮下注射到小鼠的侧腹中。每周进行两次肿瘤测量，并使用以下公式计算体积：肿瘤大小=（长度×宽度2）/ 2。最后，选择30只小鼠（肿瘤体积100-200mm 3）并随机分成三组。如前所述，BS-181在10％二甲基亚砜/ 50mM HCl/5％吐温20/85％盐水中制备。每天两次以指定剂量（BS-181 [10mg/kg/d或20mg/kg/d]或Roscovitine [20mg/kg/d]）接受小鼠BS-181注射（ip）总共14天。对照小鼠注射载体。在整个14天治疗期间每天测量动物重量和肿瘤体积。此外，将所有大鼠再保持30天以进行存活观察。每天两次腹膜内注射小鼠，其中BS-181为5mg/kg或10mg/kg。 |
| 细胞实验 | 根据供应商的介绍，使用细胞计数试剂盒（CCK-8试剂盒）检测细胞活力。简而言之，在有或没有BS-181的情况下，将BGC823细胞以104个细胞/孔接种48小时。然后，在每个孔中在450nm（参考，650nm）检测吸光度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ali S et al. The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res. 2009 Aug 1;69(15):6208-15. [2]. Wang BY, et al. Selective CDK7 inhibition with BS-181 suppresses cell proliferation and induces cell cycle arrest and apoptosis in gastric cancer. Drug Des Devel Ther. 2016 Mar 16;10:1181-9 |
| 规格 | 10mg 50mg |
是CDK7高效选择性抑制剂。