BX-912

BX-912

货号:
IB0940

品牌:
Jinpan

BX-912

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产品简介
MDL MFCD00058680
别名 N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名称 BX-912
CAS 702674-56-4
分子式 C20H23BrN8O
分子量 471.35
纯度 ≥97%
单位
生物活性 BX-912 是一种有效的 PDK1 抑制剂,IC50 为 12 nM[1]。
IC50 12 nM ( PDK1)[1]
In Vitro BX-912还抑制PKA,KDR,CDK2 /细胞周期蛋白E,Chck1,c-Kit,PKC,T-Fyn,胰岛素受体和GSK3β,IC50分别为110 nM,410 nM,650 nM,830 nM,850 nM,1.25分别在激酶测定中μM,2.1μM,6.1μM和7.4μM。在测量PDK1-和PtdIns-3,4-P2-介导的Akt活化的偶联测定中鉴定BX-912,其可以检测PDK1,AKT2的抑制剂或对AKT2活化至关重要的其他步骤。 BX-912以直接激酶测定形式(IC50 = 26)有效抑制PDK1酶活性,尽管BX-912不能阻断预活化的AKT2活性(IC50>10μM)。 BX-912与PDK1的ATP结合位点结合。 BX-912的氨基嘧啶骨架在PDK1的活性位点采用相似的取向。为了检测BX-912的激酶选择性,测定其对10种不同Ser/Thr和酪氨酸激酶的体外活性的影响,包括相关的AGC激酶PKA和PKCα。相对于PKA,BX-912对PDK1具有9倍选择性。 BX-912阻断PTEN阴性PC-3细胞中的PDK1活性。 PTEN阴性PC-3细胞显示出Akt的组成型活化,这反映在高水平的PDK1产物磷酸-Thr308-Akt [1]中。
SMILES BrC1=C(NCCC2=CNC=N2)N=C(NC3=CC(NC(N4CCCC4)=O)=CC=C3)N=C1
靶点 CDK2/CyclinE;Chk1;PDK-1;PKA;KDR
细胞实验 细胞系MDA-468,MDA-453,HCT-116,U87-MG,U2OS,PC-3,B16F10和MiaPaCa; LOX无色素人黑素瘤细胞;将以低密度(1,500-3,000个细胞/孔,0.1mL /孔,96孔板)接种的HeLa细胞和HeLa细胞培养过夜。通过在1%DMSO和生长培养基(DMSO的终浓度,0.1%)中加入10μL/孔的BX-912(1,10,100和1000nM),然后短暂摇动来进行化合物处理。将处理过的细胞培养72小时,通过加入10μL代谢染料WST-1测量活力。在平板阅读器中在450nm处读取WST-1信号,并减去无细胞或零时间背景,以计算净信号[1]。
数据来源文献 [1]. Feldman RI, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.
规格 5mg 25mg 50mg

BX-912 是一种有效的 PDK1 抑制剂。