BX-912
货号：
IB0940
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00058680 |
| 别名 | N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 |
| 英文名称 | BX-912 |
| CAS | 702674-56-4 |
| 分子式 | C20H23BrN8O |
| 分子量 | 471.35 |
| 纯度 | ≥97% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BX-912 是一种有效的 PDK1 抑制剂，IC50 为 12 nM[1]。 |
| IC50 | 12 nM ( PDK1)[1] |
| In Vitro | BX-912还抑制PKA，KDR，CDK2 /细胞周期蛋白E，Chck1，c-Kit，PKC，T-Fyn，胰岛素受体和GSK3β，IC50分别为110 nM，410 nM，650 nM，830 nM，850 nM，1.25分别在激酶测定中μM，2.1μM，6.1μM和7.4μM。在测量PDK1-和PtdIns-3,4-P2-介导的Akt活化的偶联测定中鉴定BX-912，其可以检测PDK1，AKT2的抑制剂或对AKT2活化至关重要的其他步骤。 BX-912以直接激酶测定形式（IC50 = 26）有效抑制PDK1酶活性，尽管BX-912不能阻断预活化的AKT2活性（IC50>10μM）。 BX-912与PDK1的ATP结合位点结合。 BX-912的氨基嘧啶骨架在PDK1的活性位点采用相似的取向。为了检测BX-912的激酶选择性，测定其对10种不同Ser/Thr和酪氨酸激酶的体外活性的影响，包括相关的AGC激酶PKA和PKCα。相对于PKA，BX-912对PDK1具有9倍选择性。 BX-912阻断PTEN阴性PC-3细胞中的PDK1活性。 PTEN阴性PC-3细胞显示出Akt的组成型活化，这反映在高水平的PDK1产物磷酸-Thr308-Akt [1]中。 |
| SMILES | BrC1=C(NCCC2=CNC=N2)N=C(NC3=CC(NC(N4CCCC4)=O)=CC=C3)N=C1 |
| 靶点 | CDK2/CyclinE;Chk1;PDK-1;PKA;KDR |
| 细胞实验 | 细胞系MDA-468，MDA-453，HCT-116，U87-MG，U2OS，PC-3，B16F10和MiaPaCa; LOX无色素人黑素瘤细胞;将以低密度（1,500-3,000个细胞/孔，0.1mL /孔，96孔板）接种的HeLa细胞和HeLa细胞培养过夜。通过在1％DMSO和生长培养基（DMSO的终浓度，0.1％）中加入10μL/孔的BX-912（1,10,100和1000nM），然后短暂摇动来进行化合物处理。将处理过的细胞培养72小时，通过加入10μL代谢染料WST-1测量活力。在平板阅读器中在450nm处读取WST-1信号，并减去无细胞或零时间背景，以计算净信号[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Feldman RI, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74. |
| 规格 | 5mg 25mg 50mg |
BX-912 是一种有效的 PDK1 抑制剂。