Astilbin;落新妇苷

Astilbin;落新妇苷

货号:
IA1060

品牌:
Jinpan

Astilbin;落新妇苷

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Astilbin;落新妇苷

Gegentana, et al. J Ethnopharmacol. 2020 Aug 10;258:112886.
产品简介
EC EINECS 694-695-3
MDL MFCD20274680
别名 花旗松素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷;紫杉叶3-O鼠李甲基酸酯
英文名称 Astilbin
CAS 29838-67-3
分子式 C21H22O11
分子量 450.39
纯度 HPLC≥98%
生物活性 Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。[1]
In Vitro 落新妇苷是一种常见的膳食类黄酮,可以在各种草药和食物中找到,如Sm gla,Sarcandra glabra,葡萄和红葡萄酒。落新妇苷显著抑制顺铂诱导的细胞凋亡并恢复细胞生长。落新妇苷显著降低活性氧(ROS)积累并减轻ROS诱导的p53,MAPK和AKT信号级联的活化,这反过来减弱了顺铂诱导的HEK-293细胞凋亡。落新妇苷有效增强NRF2活化和其靶向抗氧化基因的转录,以减少顺铂诱导的HEK-293细胞中的ROS积累。落新妇苷明显抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的表达和NF-κB活化,并抑制诱导的一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达。为了测量落新妇苷对CDDP处理的肾细胞的生长的影响,用CDDP(100μM)和/或落新妇苷(200μM)处理HEK-293细胞。落新妇苷处理显著改善了CDDP诱导的HEK-293细胞的细胞生长[1]。
In Vivo 为了探讨落新妇苷是否能改善体内CDDP诱导的肾毒性,建立了急性顺铂肾毒性小鼠模型。与对照组相比,单次注射8mg/kg剂量的CDDP导致显著的体重减轻。然而,落新妇苷以50mg/kg的剂量显著减轻了这种现象。单独喂食落新妇苷的小鼠体重没有任何明显的改变。类似地,CDDP处理的小鼠中的血清肌酸酐(SCr)和血尿素氮(BUN)高于对照组。用落新妇苷处理也降低了SCr和BUN水平。为了检查落新妇苷对CDDP诱导的肾组织病理学损伤的保护作用,将小鼠肾切片用H&E染色。对照组和落新妇苷处理组小鼠肾脏形态正常,CDDP组肾脏出现严重损害,伴有局灶性出血的肾小管变性,坏死和囊性扩张。与CDDP组相比,阿司匹林的施用减轻了肾损伤,导致组织病理学评分降低。使用TUNEL染色检测肾细胞的凋亡,以确定落新妇苷是否能减少CDDP诱导的急性肾毒性小鼠的肾细胞凋亡[1]。
SMILES O=C1[C@@H]([C@@H](C2=CC(O)=C(O)C=C2)OC3=CC(O)=CC(O)=C13)O[C@@](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]4O)([H])[C@@H]4O
靶点 Keap1-Nrf2
动物实验 小鼠[1]使用雄性C57BL/6小鼠(20-24g,8周龄)。适应一周后,将实验小鼠随机分为4组,每组10只:对照组,CDDP组,CDDP +落新妇苷组和落新妇苷组。对照组和CDDP组口服生理盐水10天; CDDP +落新妇苷组和落新妇苷组口服50mg/kg落新妇苷10天。 CDDP组和CDDP + Astilbin组在实验的第7天接受单次腹膜内注射CDDP,而对照组和Astilbin组在同一天接受盐水注射[1]。
细胞实验 将HEK-293细胞接种到96孔板中,密度为5×104个细胞/孔,随后用CDDP,落新妇苷(0,10,30,50,100,200和300μM)或CDDP +落新妇苷处理24小时。 H。处理后,向每个孔中加入20μL5mg/ mL MTT。将细胞在37℃下再孵育4小时。然后弃去细胞上清液并向每个孔中加入100μL的formanzan。将板在室温下振荡15分钟。分光光度吸光度通过Synergy Microplate Reader在570nm测量[1]。
数据来源文献 [1]. Wang SW, et al. Astilbin ameliorates cisplatin-induced nephrotoxicity through reducing oxidative stress and inflammation. Food Chem Toxicol. 2018 Apr;114:227-236
规格 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg

是一种黄酮类化合物,可以增强 NRF2 活化,并抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。