DMOG；二甲基乙二酰氨基乙酸
货号：
ID0540
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD05865098 |
| EC | EINECS 200-256-5 |
| 别名 | 二甲基乙二酰氨基乙酸;DMOG |
| 英文名称 | DMOG |
| CAS | 89464-63-1 |
| 分子式 | C6H9NO5 |
| 分子量 | 175.14 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | DMOG是可渗透细胞，竞争型的 HIF-1α脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂[1]。 |
| In Vitro | DMOG有效抑制完整细胞中羟脯氨酸的合成，但在微粒体系统中仅表现出弱活性[1]。 DMOG通过抑制HPASMC中的脯氨酰羟化酶活性来减少FGF-2诱导的增殖和细胞周期蛋白A的表达[3]。 |
| In Vivo | DMOG抑制内源性HIF失活，并诱导小鼠缺血性骨骼肌的血管生成[2]。 DMOG对缺氧诱导因子-1α的上调增强了缺血后处理对高脂血症大鼠的心脏保护作用[4]。 |
| SMILES | O=C(OC)CNC(C(OC)=O)=O |
| 靶点 | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase |
| 动物实验 | 两组小鼠（C57B16）在氟烷吸入麻醉下（2％在O2中）进行单侧股动脉结扎。一组（n = 11）在第1,3,5,7和9天腹膜内接受二甲基肟基甘氨酸（DMOG）（8mg，在0.5mL盐水中），而另一组中的动物在第1天，第3天，第5天和第7天接受无菌盐水（0.5mL）注射。相同的间隔（n = 6）。第三组用DMOG治疗而不连接（n = 4），四只未操作的小鼠作为对照。 11天后，将小鼠最终麻醉并切除趾长伸肌（EDL）和胫骨前肌（TA）肌肉。 |
| 细胞实验 | 为了分析DNA合成作为细胞增殖的指标，将VSMC铺在48孔板（每平方厘米5,000个）的生长培养基中，孵育过夜，并且血清剥夺（1％FCS）24小时。然后将重复孔储存在-70℃下进行基线（第0天）细胞计数，并将含有或不含生长因子的新鲜培养基加入剩余的孔中，将其在20或5％O 2中孵育72-96小时。通过在含有荧光染料的缓冲液中裂解细胞来确定第0天和第3天或第4天的细胞计数，所述荧光染料本身具有最小的荧光，但当与DNA或RNA结合时发荧光。通过将样品的荧光与使用已知数量的细胞类似地制备的标准曲线的荧光进行比较来计算绝对细胞数。 |
| 数据来源文献 | [1]. Baader E, et al. Inhibition of prolyl 4-hydroxylase by oxalyl amino acid derivatives in vitro, in isolated microsomes and in embryonic chicken tissues. Biochem J. 1994 Jun 1;300 (Pt 2):525-30. [2]. Milkiewicz M, et al. Inhibition of endogenous HIF inactivation induces angiogenesis in ischaemic skeletal muscles of mice. J Physiol. 2004 Oct 1;560(Pt 1):21-6. [3]. Schultz K, et al. Prolyl hydroxylase 2 deficiency limits proliferation of vascular smooth muscle cells by hypoxia-inducible factor-1{alpha}-dependent mechanisms. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2009 Jun;296(6):L921-7. [4]. Li X, et al. Up-regulation of hypoxia-inducible factor-1α enhanced the cardioprotective effects of ischemic postconditioning in hyperlipidemic rats. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2014 Feb;46(2):112-8. |
| 规格 | 10mg 50mg |
是竞争型的 HIF-1α脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。