盐酸柔红霉素
货号：
ID2260
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 245-723-4 |
| MDL | MFCD04974507 |
| InChIKey | GUGHGUXZJWAIAS-QQYBVWGSSA-N |
| InChI | InChI=1S/C27H29NO10.ClH/c1-10-22(30)14(28)7-17(37-10)38-16-9-27(35,11(2)29)8-13-19(16)26(34)21-20(24(13)32)23(31)12-5-4-6-15(36-3)18(12)25(21)33;/h4-6,10,14,16-17,22,30,32,34-35H,7-9,28H2,1-3H3;1H/t10-,14-,16-,17-,22+,27-;/m0./s1 |
| PubChem CID | 62770 |
| 别名 | 盐酸佐柔比星; 盐酸正丁霉素; RP-13057 |
| 英文名称 | Daunorubicin Hydrochloride |
| CAS | 23541-50-6 |
| 分子式 | C27H29NO10·HCl |
| 分子量 | 563.98 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Daunorubicin hydrochloride是具有有效抗肿瘤活性的DNA拓扑异构酶II抑制剂[1-4]。 |
| In Vitro | Molt-4细胞中柔红霉素（Dnr）的平均IC50值为0.04μM。柔红霉素属于蒽环霉素，一组细胞毒性化学治疗剂。蒽环霉素的细胞毒性作用是由DNA插入和通过抑制拓扑异构酶II以及产生活性氧来干扰DNA转录和复制的能力引起的[2]柔红霉素抑制HeLa细胞中DNA和RNA合成的浓度范围0.2至2μM。对于人胰腺细胞系L3.6中的柔红霉素（Dnr），IC50值为0.4μM[3]。 |
| In Vivo | 与对照组相比，柔红霉素组（3mg/kg，iv）中尿蛋白排泄，血清肌酐和血尿素氮（BUN）水平显著增加。与对照组相比，柔红霉素（DNR）的施用导致肾组织中丙二醛（MDA）水平显著增加[4]。 |
| SMILES | O=C(C(C(OC)=CC=C1)=C1C2=O)C3=C2C(O)=C(C[C@@](O)(C(C)=O)C[C@@H]4O[C@@]5([H])C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O5)C4=C3O.[H]Cl |
| 靶点 | Topoisomerase |
| 动物实验 | 大鼠[4]使用8周龄雄性Sprague-Dawley大鼠。在开始实验之前，将动物隔离并使其适应另外2周。在第0天，每只动物以3mg/kg的剂量接受单次静脉内注射柔红霉素（iv）。柔红霉素以48小时的间隔以三次相等的注射给药，持续一周，以达到9mg/kg的累积剂量，这充分证明产生心脏毒性和肾毒性。向年龄匹配的大鼠注射相应体积的0.9％NaCl并用作对照（组对照; n = 5）。将22只DNR处理的大鼠随机分成两组，口服替米沙坦（10mg/kg /天;柔红霉素+替米沙坦组; n = 10）或载体（柔红霉素组; n = 12）。替米沙坦的剂量是根据之前的报告选择的。替米沙坦的给药在与柔红霉素给药的同一天开始，并在停止使用柔红霉素后持续另外5周（总共6周）。该研究期限是根据以前的报告选择的。在第41天，将大鼠单独置于代谢笼中以进行24小时尿液收集以测量蛋白质浓度并测量体重（BW）。在研究期结束后（6周），处死大鼠并收获肾组织用于半定量免疫印迹和免疫组织化学研究。 |
| 细胞实验 | 使用MTT测定评估对柔红霉素的化学敏感性。简而言之，96孔板设置有初始密度为2×105个细胞/ mL的细胞，并在不存在和存在9种不同浓度的不同浓度的存在下，在5％CO 2的气氛中在37℃下孵育72小时。柔红霉素（Dnr）或Dox的范围为1.90至0.007μM，一式三份。温育后，向每个孔中加入10μLMTT溶液（5mg/mL四唑盐），并将板在37℃下再温育4小时。通过在10mM HCl溶液中加入100μL10％SDS溶解甲crystals盐晶体并在37℃下温育过夜。通过96孔酶联免疫吸附测定（ELISA）读板仪在540nm处用参比在650nm处测量吸光度。化学敏感性表示为IC 50，其是与没有药物生长的对照细胞相比引起50％细胞存活的药物浓度。使用Microsoft Excel [2]进行计算。 |
| 数据来源文献 | [1]. Lehmann M, et al. Activity of topoisomerase inhibitors daunorubicin, idarubicin, and aclarubicin in the Drosophila Somatic Mutation and Recombination Test. Environ Mol Mutagen. 2004;43(4):250-7. [2]. Svensson SP, et al. Melanin inhibits cytotoxic effects of Doxorubicin and Daunorubicin in MOLT 4 cells. Pigment Cell Res. 2003 Aug;16(4):351-4 [3]. Gervasoni JE Jr, et al. An effective in vitro antitumor response against human pancreatic carcinoma with paclitaxel and Daunorubicin by induction of both necrosis and apoptosis. Anticancer Res. 2004 Sep-Oct;24(5A):2617-26 [4]. Arozal W, et al. Telmisartan prevents the progression of renal injury in daunorubicin rats with the alteration of angiotensin II and endothelin-1 receptor expression associated with its PPAR-γ agonist actions. Toxicology. 2011 Jan 11;279(1-3):91-9 |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in Water 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg 50mg |
Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成。是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。具有抗菌活性，是一种抗生素。