T-0070907
货号：
IT1670
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00121849 |
| 别名 | 2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基苯甲酰胺 |
| CAS | 313516-66-4 |
| 分子式 | C12H8ClN3O3 |
| 分子量 | 277.66 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂，Ki值为1 nM。T0070907（10μM）具有脂肪细胞特异性和PPARγ非依赖性细胞毒性。[1-4] |
| In Vitro | T0070907（50μM）预处理损害了用辐射（4Gy）处理的ME-180和SiHa细胞中IR诱导的DNA DSB的修复。 T0070907（0-50μM）显著降低ME-180和SiHa细胞中DNA-PKcs和RAD51蛋白的水平[1]。 T0070907（50μM）处理以时间依赖性方式降低α-和β-微管蛋白的水平，减少DNA的合成，并防止辐射诱导的ME180和SiHa细胞的细胞周期调节蛋白的改变[2] ]。 T0070907增加未成熟脂肪细胞的氧化应激[3]。 T0070907（1μM）通过脂肪形成细胞系3T3-L1的各种处理阻断脂肪生成的诱导。 T0070907共价修饰人PPAR 2螺旋3中半胱氨酸313上的PPAR [4]。 |
| 激酶实验 | 为了确定T0070907与PPAR的结合亲和力，用以下修饰进行闪烁亲近测定（SPA）。 90μL反应物含有SPA缓冲液（10mM K2HPO4,10mM KH2PO4,2mM EDTA，50mM NaCl，1mM二硫苏糖醇，2mM CHAPS，10％（v/v）甘油，pH7.1），50ng GST- PPAR（或150ng GST-PPAR），5nM 3H标记的放射性配体和5μL的Me 2 SO中的T0070907。在室温下温育1小时后，加入10μL涂有聚赖氨酸的SPA珠（在SPA缓冲液中20mg/mL），将混合物温育1小时，然后在Packard Topcount中读数。 [3H]罗格列酮用于PPAR，[3H] GW2433用于PPAR和PPAR。 |
| SMILES | ClC1=C(C=C(C=C1)[N+]([O-])=O)C(NC2=CC=NC=C2)=O |
| 靶点 | PPAR |
| 数据来源文献 | [1]. An Z, et al. T0070907 inhibits repair of radiation-induced DNA damage by targeting RAD51. Toxicol In Vitro. 2016 Dec;37:1-8 [2]. An Z, et al. T0070907, a PPAR γ inhibitor, induced G2/M arrest enhances the effect of radiation in human cervical cancer cells through mitotic catastrophe. Reprod Sci. 2014 Nov;21(11):1352-61. [3]. Kawahara A, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ)-independent specific cytotoxicity against immature adipocytes induced by PPARγ antagonist T0070907. Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1428-34 [4]. Lee G, et al. T0070907, a selective ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma, functions as an antagonist of biochemical and cellular activities. J Biol Chem. 2002 May 31;277(22):19649-57. Epub 2002 Mar 4 |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
T0070907是一种有效的，选择性PPARγ抑制剂。