Crotaline；野百合碱
| MDL | MFCD00084656 |
| EC | EINECS 628-506-2 |
| 别名 | 响尾蛇毒蛋白;Monccrotalire |
| CAS | 315-22-0 |
| 分子式 | C16H23NO6 |
| 分子量 | 325.36 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| In Vitro | 野百合碱 (MCT) 是一种11元大环吡咯里西啶生物碱 (PA) , 来源于猪屎豆 (Crotalaria spectabilis) 植物的种子[1]。野甘露碱是一种天然配体, 具有剂量依赖性细胞毒性, 具有强大的抗肿瘤活性。野百合碱的体外细胞毒性证实为IC50为24.966μg/ mL, 2 X IC50对HepG2细胞的遗传毒性[2]。 |
| In Vivo | MCT引起大鼠肺血管综合征, 其特征为增殖性肺血管炎, 肺动脉高压 (PH) 和肺心病[3]。在肺动脉高压 (PAH) 的临床前模型中, 野百合碱动物模型提供了模拟人PAH几个关键方面的优势, 包括血管重塑, 平滑肌细胞增殖, 内皮功能障碍, 炎性细胞因子上调和右心室衰竭, 需要单次注射药物[4]。通过注射野百合碱观察到与PH发展相关的多种途径的变化, 包括活化的糖酵解, 增加的增殖标记, 肉毒碱稳态的破坏, 炎症和纤维化生物标志物的增加以及谷胱甘肽生物合成的减少[5]。 |
| SMILES | O=C(O[C@]1([H])CCN2[C@]1([H])C(CO3)=CC2)[C@H](C)[C@@](C)(O)[C@@](C)(O)C3=O |
| 靶点 | Others |
| 动物实验 | 大鼠：在该研究中使用总共20只雄性Sprague Dawley大鼠 (SD; 220-270g) (每组n = 10) 。对照组接受野百合碱 (MCT) 的载体。肺动脉高压前期 (PH) 组单次注射MCT (60 mg / kg ip) 诱导并在14天后处死[5]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Gomez-Arroyo JG, et al. The monocrotaline model of pulmonary hypertension in perspective. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2012 Feb 15; 302 (4) :L363-9.
[2]. Kusuma SS, et al. Antineoplastic activity of monocrotaline against hepatocellular carcinoma. Anticancer Agents Med Chem. 2014; 14 (9) :1237-48. [3]. Wilson DW, et, al. Mechanisms and pathology of monocrotaline pulmonary toxicity. Crit Rev Toxicol. 1992; 22 (5-6) :307-25. [4]. Nogueira-Ferreira R, et al. Exploring the monocrotaline animal model for the study of pulmonary arterial hypertension: A network approach. Pulm Pharmacol Ther. 2015 Dec; 35:8-16. [5]. Rafikova O, et al. Metabolic Changes Precede the Development of Pulmonary Hypertension in the Monocrotaline Exposed RatLung. PLoS One. 2016 Mar 3; 11 (3) :e0150480. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
是一种吡咯里西啶生物碱，对多种肿瘤有抑制作用，被认为是一种烷化剂，通过对DNA的烃化作用而发挥抗癌活性。