Gentiopicroside；龙胆苦苷
货号：
IG0510
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00075700 |
| EC | EINECS 244-070-2 |
| 别名 | 龙胆;龙胆苦甙 |
| CAS | 20831-76-9 |
| 分子式 | C16H20O9 |
| 分子量 | 356.32 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 生物活性 | Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷，能够抑制 P450 的活性，对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 μM 和 22.8 μM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性[1-3]。 |
| IC50 | 61 μM (CYP2A6)[1] |
| In Vitro | Gentiopicroside抑制P450活性，CYP2A6的IC50和Ki为61μM和8.12μM，也略微抑制CYP2E1活性，IC50为1.6 mM，但对CYP1A2和CYP3A4没有抑制作用[1]。龙胆苦苷（12.5,25和50μM）以剂量依赖的方式抑制小鼠骨髓巨噬细胞（BMMs）中RANKL诱导的破骨细胞形成，阻断破骨细胞相关蛋白的表达，阻止核因子-κB配体的受体激活剂（RANKL） ）-triggered JNK和NF-κB活化。 Gentiopicroside（50μM）也抑制RANKL诱导的骨吸收[3]。 |
| In Vivo | 龙胆苦苷（20,40和80mg/kg，po）显著降低小鼠的胃溃疡指数。龙胆苦苷（20,40和80mg/kg）也可以降低HSP-70，TNF-α，IL-6，MDA的水平，并增加GSH水平和SOD活性。此外，龙胆苦苷使小鼠的EGF和VEGF水平正常化[2]。 |
| SMILES | C=C[C@@H]([C@@H]1O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]2O)O)([H])O[C@@H]2CO)C(C3=CO1)=CCOC3=O |
| 靶点 | Cytochrome P450 |
| 动物实验 | 小鼠[2]小鼠随机分为6组，每组10只。通过胃内给药每天一次给药，连续三天。正常对照组和乙醇对照组（阴性对照）中的小鼠以2.5mL/kg的剂量接受盐水;西咪替丁对照组（阳性对照）中的小鼠以100mg/kg的剂量接受西咪替丁;三个龙胆苦苷研究组的小鼠分别接受不同剂量的龙胆苦苷（20,40和80 mg/kg）;在第三天，除了正常对照组中的小鼠接受盐水外，其他组中的小鼠在最后一次胃内给药后1小时通过口服接受70％乙醇，剂量为0.01mL/g。诱导后1小时，通过颈椎脱位在麻醉下使动物安乐死，取出并纵向切断胃。沿着较大的曲率打开胃并用冰冷的盐水轻微冲洗以除去胃内容物，然后通过胃溃疡指数评估胃粘膜损伤的严重程度。随后，将每只动物的胃切成两个部分，其中一部分胃储存在-80℃用于生化评估，另一部分浸入4％多聚甲醛溶液中进行组织病理学检查[2]。 |
| 细胞实验 | 使用CCK-8测定评估细胞活力。简而言之，将骨髓巨噬细胞（BMM）（1×104细胞/孔）置于96孔板中，并在M-CSF存在下与不同浓度的龙胆苦苷（12.5,25和50μM）一起培养48小时。 （30 ng/mL）和RANKL（100 ng/mL）。然后，向每个孔中加入10μLCCK-8溶液，并将混合物在37℃下温育4小时。使用酶标仪在450nm处评估吸光度[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Deng Y, et al. In vitro inhibition and induction of human liver cytochrome P450 enzymes by gentiopicroside: potent effect on CYP2A6. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(4):339-44. Epub 2013 Feb 19. [2]. Yang Y, et al. Protective effect of gentiopicroside from Gentiana macrophylla Pall. in ethanol-induced gastric mucosal injury in mice. Phytother Res. 2018 Feb;32(2):259-266. [3]. Chen F, et al. Gentiopicroside inhibits RANKL-induced osteoclastogenesis by regulating NF-κB and JNK signaling pathways. Biomed Pharmacother. 2018 Apr;100:142-146. |
| 规格 | 20mg 50mg 10mM*1mL in DMSO |
Gentiopicroside 是一种环烯醚萜苷，能够抑制 P450 的活性。