Vorinostat 伏立诺他
货号：
IV0120
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00945317 |
| EC | EINECS 682-505-1 |
| 别名 | 异羟肟酸 |
| CAS | 149647-78-9 |
| 分子式 | C14H20N2O3 |
| 分子量 | 264.32 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。[1-6] |
| In Vitro | 伏立诺他在处理24小时后已经以低剂量（3μM）有效抑制MES-SA细胞生长。 HDAC I类（HDAC2和3）以及II类（HDAC7）优先受这种治疗的影响。伏立诺他显著增加MES-SA细胞中p21WAF1的表达和凋亡[1]。 Vorinostat抑制SK-N-SH和SK-N-Be（2）C，IC25值分别为1μM和0.5μM[2]。 |
| In Vivo | 在注射5×106 MES-SA细胞的裸鼠中，Vorinostat（50 mg/kg /天）可使肿瘤生长减少50％以上[1]。 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=CC=C1)CCCCCCC(NO)=O |
| 靶点 | HDAC |
| 动物实验 | 用异氟醚麻醉12周龄雄性小鼠（n = 14），并将5×106个MES-SA细胞皮下注射到动物的右侧腹中。来自对照组的小鼠接受含有300μL空HOP-β-CD（2-羟丙基-β-环糊精）囊泡的安慰剂。另一组小鼠接受溶解于HOP-β-CD中的伏立诺他，浓度为50mg/kg /天。从注射MES-SA肿瘤细胞后第4天开始腹膜内施用空囊泡和伏立诺他。每周两次估计小鼠体重和肿瘤大小（w2×l×0.52;通过卡尺测量）。将所有小鼠治疗21天，然后通过颈椎脱位处死。将每个肿瘤作为整体分离，并确定不同的肿瘤参数。 |
| 细胞实验 | 通过使用RIPA缓冲液（25mM Tris-HCl pH 7.6,150mM NaCl，1％NP-40,1％脱氧胆酸钠，0.1％SDS）制备细胞裂解物，并通过Bio-Rad DC蛋白质测定法测定蛋白质浓度。 。通过SDS-PAGE分离蛋白质裂解物并转移至硝酸纤维素膜。使用以下抗体和稀释液：兔抗HDAC1（1μg/ mL）;兔抗HDAC2（1μg/ mL）;兔抗HDAC3（9μg/ mL）;兔抗HDAC7（3μg/ mL）;小鼠抗p21WAF1（0.5μg/ mL）。作为二抗，兔抗小鼠和猪抗兔HRP偶联抗体的终浓度为1μg/ mL。在4℃下过夜温育用于所有一抗，然后洗涤并在室温下用二抗孵育2小时。通过增强的化学发光测定使特异性蛋白质条带可视化。为了证明蛋白质样品的等量加载，所有蛋白质印迹都被探测β-微管蛋白。 |
| 数据来源文献 | [1]. Hrzenjak A et al. Histone deacetylase inhibitor vorinostat suppresses the growth of uterine sarcomas in vitro and in vivo. Mol Cancer. 2010 Mar 4;9:49. [2]. Lautz TB, et al. The effect of vorinostat on the development of resistance to Doxorubicin in neuroblastoma.PLoS One. 2012;7(7):e40816. [3]. Richon VM, et al. A class of hybrid polar inducers of transformed cell differentiation inhibits histone deacetylases. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Mar 17;95(6):3003-7. [4]. Xu WS, et al. Histone deacetylase inhibitors: molecular mechanisms of action. Oncogene. 2007 Aug 13;26(37):5541-52. [5]. Pérez-Cañamás A, et al. Sphingomyelin-induced inhibition of the plasma membrane calcium ATPase causes neurodegeneration in type A Niemann-Pick disease. Mol Psychiatry. 2017 May;22(5):711-723. [6]. Wang J, et al. Snail determines the therapeutic response to mTOR kinase inhibitors by transcriptional repression of 4E-BP1. Nat Commun. 2017 Dec 20;8(1):2207. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
Vorinostat是一种有效的HDAC抑制剂。Vorinostat可以诱导细胞凋亡。Vorinostat还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。