Verbascoside 类叶升麻苷/毛蕊花糖苷
货号：
IV0050
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00221751 |
| 别名 | 毛蕊花苷; ?麦角甾苷 |
| CAS | 61276-17-3 |
| 分子式 | C29H36O15 |
| 分子量 | 624.59 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC50 值为 25 μM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。[1-3] |
| In Vitro | 毛蕊花苷作为ATP竞争性PKC抑制剂，IC50为25μM。毛蕊花苷分别显示相对于ATP和组蛋白的Kis为22和28μM。毛蕊花苷对L-1210细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50为13μM[1]。毛蕊花苷（5,10μM）抑制2,4-二硝基氯苯（DNCB）诱导的T细胞共刺激因子CD86和CD54，促炎细胞因子和THK-1细胞中的NFκB途径激活[2]。 |
| In Vivo | 毛蕊花苷（1％）降低了2,4-二硝基氯苯（DNCB）诱导的特应性皮炎（AD）小鼠模型中的整体搔抓行为发生率以及皮肤病变的严重程度。毛蕊花苷还可阻断DNCB诱导的皮肤病变中促炎细胞因子TNF-α，IL-6和IL-4 mRNA的表达[2]。毛蕊花苷（50,100 mg/kg，ip）不会改变慢性压迫性损伤（CCI）引起的冷异常性疼痛。毛蕊花苷（200 mg/kg，ip）在大鼠第3天降低对冷刺激丙酮的过敏。毛蕊花苷还显著减少与神经病相关的行为变化。此外，毛蕊花苷在第3天降低Bax并增加Bcl-2 [3]。 |
| SMILES | O[C@@H]([C@H](OCCC1=CC(O)=C(O)C=C1)O2)[C@H]([C@@H]([C@H]2CO)OC(/C=C/C3=CC(O)=C(O)C=C3)=O)O[C@@](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]4O)([H])[C@@H]4O |
| 靶点 | PKC |
| 动物实验 | 大鼠[2]为了诱发特应性皮炎（AD）样症状，使用2,4-二硝基氯苯（DNCB）。简而言之，在DNCB处理前2天使用电子剪刀除去小鼠的背毛。将200μL的1％DNCB（在丙酮中：橄榄油= 4：1）施用于剃毛的背部皮肤以进行致敏。重复攻击在相同位点进行，每3天一次0.2％DNCB，持续约2周。将小鼠分成4组（每组n = 6）:( 1）媒介物处理的对照，（2）仅DNCB处理，（3）1％毛蕊花苷（丙酮：橄榄油4：1） – 仅处理，和（4）DNCB + 1％毛蕊花苷处理组[2]。 |
| 细胞实验 | 淋巴细胞小鼠白血病L1210细胞（ATCC，CCL 219）在含有10％胎牛血清，4 mM谷氨酰胺，100 U/mL青霉素，100μg的Dulbecco改良Eagle培养基的24孔簇板中以每孔104个细胞稀疏铺板。/mL硫酸链霉素和毛蕊花苷（溶解于DMSO中）。在37℃下在潮湿气氛（5％CO 2在空气中）中培养2天后，通过计数Coulter计数器中的细胞数来监测生长。 IC50值是根据为每种测试化合物建立的线性回归线计算的[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Herbert JM, et al. Verbascoside isolated from Lantana camara, an inhibitor of protein kinase C. J Nat Prod. 1991 Nov-Dec;54(6):1595-600.
[2]. Li Y, et al. Verbascoside Alleviates Atopic Dermatitis-Like Symptoms in Mice via Its Potent Anti-Inflammatory Effect. Int Arch Allergy Immunol. 2018;175(4):220-230. [3]. Amin B, et al. The Effect of Verbascoside in Neuropathic Pain Induced by Chronic Constriction Injury in Rats. Phytother Res. 2016 Jan;30(1):128-35 |
| 规格 | 5mg 10mg 10mM*1mL (in DMSO) |
Verbascoside 为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。