Valproic acid (sodium salt) 丙戊酸钠
货号：
IV0010
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD00078604 |
| EC | EINECS 213-961-8 |
| 别名 | 2-丙基戊酸钠; ?敌白痉 |
| CAS | 1069-66-5 |
| 分子式 | C8H15NaO2 |
| 分子量 | 166.19 |
| 纯度 | GC≥97% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Valproic acid sodium salt是一种用于治疗癫痫，双相情感障碍和偏头痛的抗惊厥化合物。 Valproic acid抑制组蛋白脱乙酰基酶1 (HDAC1) 的 IC50 为 0.4 mM。Valproic acid抑制VEGF，VEGFR2和bFGF的mRNA和蛋白质表达。Valproic acid抑制HDAC1的蛋白表达，增加组蛋白H3乙酰化，并增强高乙酰化组蛋白H3在VEGF启动子上的积累。[1-5] |
| In Vitro | 丙戊酸处理导致原代小鼠肝细胞中磷酸化AMPK/ACC水平增加。丙戊酸处理后ACC的磷酸化是AMPK依赖性的。丙戊酸抑制小鼠肝核提取物和人重组HDAC1的脱乙酰酶活性，而丙戊酸的代谢产物，只有2-烯 – 丙戊酸和4-烯 – 丙戊酸降低脱乙酰酶活性[4]。丙戊酸分别在24和72小时抑制生长剂量和时间依赖性，IC50分别为10和4mM。丙戊酸显著减弱总HDAC，细胞溶质和核HDAC的活性。丙戊酸增加HeLa细胞中乙酰化组蛋白3的形式。丙戊酸（1-3mM）诱导G1期阻滞，而10mM丙戊酸显著诱导HeLa细胞中细胞周期的G2/M期阻滞。此外，丙戊酸在24小时时以剂量依赖性方式增加HeLa细胞中亚G1细胞的百分比[1]。 |
| In Vivo | 丙戊酸（500mg/kg，ip）抑制移植Kasumi-1细胞的小鼠的肿瘤生长和血管生成。在实验结束时，丙戊酸组的IR率为57.25％[2]。丙戊酸（350 mg/kg，ip）比对照动物表现出更多的社会调查和打斗[3]。 |
| 激酶实验 | 将60-mm培养皿中的1×10 6个细胞与10mM丙戊酸一起温育24小时。然后进行后续实验。 |
| SMILES | [O-]C(C(CCC)CCC)=O.[Na+] |
| 靶点 | HDAC;Notch1 |
| 动物实验 | 在BALB/c裸鼠上进行脾切除术。脾切除后一周，小鼠接受全身照射，剂量为4Gy的137Cs。在照射后48-72小时，在右腋窝区域向小鼠皮下植入Kasumi-1细胞（2×10 7个细胞/小鼠，0.15-0.2mL）。小鼠随机分为两组，丙戊酸（n = 6）和对照组（n = 6）。当肿瘤在植入后10天大小为200mm 3时，每天腹膜内注射0.2mL丙戊酸（500mg/kg体重）或0.2mL盐水。将丙戊酸以25mg/mL的浓度溶解在盐水中。注射两周后，通过颈脱位处死小鼠并取出肿瘤块用于以下实验。 |
| 数据来源文献 | [1]. Han BR, et al. Valproic acid inhibits the growth of HeLa cervical cancer cells via caspase-dependent apoptosis. Oncol Rep. 2013 Dec;30(6):2999-3005. [2]. Zhang ZH, et al. Valproic acid inhibits tumor angiogenesis in mice transplanted with Kasumi 1 leukemia cells. Mol Med Rep. 2013 Nov 28. [3]. Cohen OS, et al. Acute prenatal exposure to a moderate dose of valproic acid increases social behavior and alters gene expression in rats. Int J Dev Neurosci. 2013 Dec;31(8):740-50. [4]. Avery LB, et al. Valproic Acid Is a Novel Activator of AMP-Activated Protein Kinase and Decreases Liver Mass, Hepatic Fat Accumulation, and Serum Glucose in Obese Mice. Mol Pharmacol. 2014 Jan;85(1):1-10. [5]. Valproic acid, et al. Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. J Biol Chem. 2001 Sep 28;276(39):36734-41. |
| 规格 | 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mM*1mL in Water 100mg |
是一种HDAC抑制剂，抑制 HDAC1 的活性，同时可诱导 HDAC2的降解。可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等方向的研究。