Tetrahydrocurcumin 四氢姜黄素

Tetrahydrocurcumin 四氢姜黄素

货号:
IT0150

品牌:
Jinpan

Tetrahydrocurcumin  四氢姜黄素

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产品简介
MDL MFCD04152347
EC EINECS 609-201-3
别名 HZIV 81-2; ? Tetrahydrodiferuloylmethane; ? Sabiwhite
CAS 36062-04-1
分子式 C21H24O6
分子量 372.41
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Tetrahydrocurcumin 在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素,是由 Curcumin 还原产生的。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。[1]
In Vitro 四氢姜黄素(THC)具有许多与姜黄素不共享的吸引人的特性,可能使其优越。四氢姜黄素抑制脂氧合酶低至1μM。测试四氢姜黄素抑制CYP2C9,CYP3A4,CYP1A2和CYP2D6的能力。四氢姜黄素产生CYP2C9的剂量依赖性抑制,并且在较小程度上产生CYP3A4。四氢姜黄素在50至100μM时表现出对CYP2C9和CYP3A4的最大抑制。在测试浓度范围内,四氢姜黄素不显示CYP1A2或CYP2D6的一致剂量反应抑制。在某些情况下,抑制百分比超过100%。测量四氢姜黄素对癌细胞活力的影响。用Tetrahydrocurcumin处理Sup-T1细胞,T细胞淋巴母细胞淋巴瘤细胞,以确定其使用MTS测定诱导生长抑制的能力,并且相应的IC 50值处于中高微摩尔范围[1]。
In Vivo 血清四氢姜黄素(THC)浓度对时间曲线显示存在多于一个吸收和分布阶段。最初,观察到在1小时时平均Tmax为6.8μg/ mL的快速吸收阶段,然后是短消除阶段。接下来是两次重新分配,在6和24小时时有两个较小的四氢姜黄素最大值。两个再分配阶段具有约1μg/ mL的类似最大值。在24小时时,尿液中四氢姜黄素排泄物的总量不变为8μg[1]。
SMILES O=C(CC(CCC1=CC=C(O)C(OC)=C1)=O)CCC2=CC=C(O)C(OC)=C2
靶点 Cytochrome P450
动物实验 大鼠[1]使用经手术修改的,暴露的颈静脉 – 导管插入的成年雄性CD Sprague-Dawley大鼠(250-300g)。将每只大鼠置于单独的代谢笼中并在给药前禁食12小时,自由饮水。在实验当天,动物(N = 3)通过口服强饲法(500mg/kg)以不超过1mL的体积接受单剂量的四氢姜黄素。动物在给药前和给药后可自由饮水,并在给药后2小时提供食物。在0,15和30分钟以及给药后1,2,4,6,12,24,48和72小时收集一系列血液样品(0.3mL)。在给药后72小时,将动物安乐死并放血。在每个采血时间点(终点除外)之后,立即用0.3mL 0.9%盐水冲洗套管以补充收集的血液体积。根据Charles River动物提供的技术表中的建议,用无菌肝素/ 50%葡萄糖导管锁定溶液代替套管的死体积以维持套管的通畅。在以15,000rpm离心血样5分钟后,收集血清并置于-20℃的2mL管中直至进一步分析。在给药后0,2,6,12,24,48和72小时收集尿液样品并置于15mL管中。记录每个样品的准确尿量,然后储存在-20℃直至进一步分析[1]。
细胞实验 Sup-T1细胞在补充有10%FBS和1%青霉素/链霉素的RPMI 1640中于37℃和5%CO 2下培养。在每个孔中接种2×10 5个细胞/ mL,将溶解在DMSO中的0.1,0.5,1.0,5.0,10.0,50.0和100.0μM的四氢姜黄素,姜黄素和Calebin-A加入它们各自的孔中并孵育24小时, 48和72小时。加入MTS试剂并孵育4小时。在Synergy HT多孔板读数器和Gen5数据分析软件[1]中以490nm记录吸光度。
数据来源文献 [1]. Novaes JT, et al. Disposition, Metabolism and Histone Deacetylase and Acetyltransferase Inhibition Activity of Tetrahydrocurcumin and Other Curcuminoids. Pharmaceutics. 2017 Oct 12;9(4). pii: E45
规格 5mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mg

Tetrahydrocurcumin 是在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素,可抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。