Sodium 4-phenylbutyrate 4-苯基丁酸钠盐
货号：
IS0080
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00800247 |
| EC | EINECS 605-612-7 |
| 别名 | 4-phenylbutyrate |
| 英文名称 | Sodium 4-phenylbutyrate |
| CAS | 1716-12-7 |
| 分子式 | C10H11NaO2 |
| 分子量 | 186.18 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Sodium phenylbutyrate 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ER) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。[1-3] |
| In Vitro | Sodium 4-phenylbutyrate是HDAC的抑制剂，抑制2mM的NSCLC细胞系的生长。Sodium 4-phenylbutyrate与环丙嗪合用可以促进癌细胞的生长停滞[1]。苯基丁酸钠（苯基丁酸钠，0-5mM）以剂量依赖性方式抑制ASFV感染。苯基丁酸钠还抑制ASFV晚期蛋白质合成并破坏病毒诱导的H3K9/K14低乙酰化状态。苯基丁酸钠和恩诺沙星协同作用可以消除ASFV复制[2]。巴弗洛霉素A1的加入导致LC3II的积累，而苯丁酸（4-PBA）基本上减少了这种积累。 LPS降低p62的水平，而苯丁酸在LPS刺激48小时后逆转这种降低。具有LPS诱导的AVO的细胞的百分比在48小时时增加，而苯丁酸显著降低该百分比。具体而言，在苯丁酸处理后，具有AVO的细胞的百分比从61.6％降低至53.1％，支持苯丁酸抑制LPS诱导的自噬。作为自噬抑制的阳性对照，使用巴弗洛霉素A1。通过巴弗洛霉素A1处理降低了具有LPS诱导的AVO的细胞的百分比。在ATG7的敲低后未观察到在苯丁酸处理后观察到的降低的OC面积和融合指数。使用BAY 11-7082和JSH23抑制NF-κB可降低LPS刺激后的LC3 II水平，并完全消除苯丁酸对LPS诱导的作用的抑制作用[3]。 |
| In Vivo | 与单独的PBS相比，LPS诱导显著的骨丢失并且降低骨矿物质密度（BMD），骨体积（BV/TV）和小梁厚度（Tb.Th），而小梁空间（Tb.Sp。）增加。Sodium 4-phenylbutyrate减弱LPS诱导的骨丢失。用苯基丁酸钠治疗增加BMD，BV/TV和Tb。钍。与单独的LPS相比，除了减少Tb的增大外。 Sp。，但当用单独的苯基丁酸钠处理小鼠时没有观察到变化。当对LPS处理的小鼠施用苯基丁酸钠时，通过TRAP染色评估的OC.S/BS也显著降低。然而，当用苯基丁酸钠和LPS处理小鼠时，OC.N/BS倾向于降低，尽管没有统计学意义。这些结果表明，苯基丁酸钠对LPS处理的小鼠的OC的影响是减小其大小而不是数量。与这些发现一致，体内骨吸收的标志物，当给注射LPS的小鼠施用苯基丁酸钠时，通过LPS处理升高的血清CTX-1降低。然而，与单独的LPS相比，与苯基丁酸钠的共同处理不会显著影响体内骨形成的血清ALP和骨钙蛋白2的水平。苯基丁酸钠还可降低LPS诱导的血清MCP-1升高，表明Sodium 4-phenylbutyrate可降低LPS诱导的全身炎症[3]。 |
| SMILES | [O-]C(CCCC1=CC=CC=C1)=O.[Na+] |
| 靶点 | HDAC |
| 动物实验 | 小鼠[3]将雌性10周龄C57BL/6J小鼠圈养在IRC的无病原体动物设施中。将动物随机分成以下4组：媒介物对照（n = 5），媒介物+苯丁酸（n = 6），LPS（n = 6）和LPS +苯丁酸（n = 6）。用LPS在200μL磷酸盐缓冲盐水（PBS）中每周一次（5mg/kg，ip）处理小鼠3周。通过滴定等摩尔量的苯丁酸和氢氧化钠来制备苯丁酸溶液，使pH达到7.4;每天腹膜内注射200μLPBS（或用PBS作为载体），剂量为240mg/kg，持续3周。通过CO 2窒息处死小鼠。为了确定长骨的骨矿物质密度（BMD）和微结构，扫描右股骨。扫描的有效探测器像素尺寸为6.9μm，阈值为77-255 mg/cc。在长度为1.6mm的区域中分析骨小梁，并将其置于远端股骨生长板下方0.1mm处[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Chang TH, et al. Enhanced growth inhibition by combination differentiation therapy with ligands of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma and inhibitors of histone deacetylase in adenocarcinoma of the lung. Clin Cancer Res. 2002 Apr;8(4):1206-12. [2]. Frouco G, et, al. Sodium phenylbutyrate abrogates African swine fever virus replication by disrupting the virus-induced hypoacetylation status of histone H3K9/K14. Virus Res. 2017 Oct 15;242:24-29. [3]. Park HJ, et al. 4-Phenylbutyric acid protects against lipopolysaccharide-induced bone loss by modulating autophagy in osteoclasts. Biochem Pharmacol. 2018 May;151:9-17. |
| 规格 | 100mg |
是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ER) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。