Parthenolide 小白菊内酯
货号：
IP0090
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00134592 |
| EC | EINECS 692-532-0 |
| 别名 | 欧苷菊; PartheNAlide |
| CAS | 20554-84-1 |
| 分子式 | C15H20O3 |
| 分子量 | 248.32 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂，可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。[1-3] |
| In Vitro | 小白菊内酯（PTL）对NSCLC细胞Calu-1，H1792，A549，H1299，H157和H460具有剂量依赖性生长抑制作用。在测试的肺癌细胞中，小白菊内酯可以浓度和时间依赖性方式诱导凋亡蛋白如CASP8，CASP9，CASP3和PARP1的切割，表明在小白菊内酯暴露后触发细胞凋亡。除诱导细胞凋亡外，小白菊内酯还在A549细胞中以浓度依赖性方式诱导G0/G1细胞周期停滞，在H1792细胞中诱导G2/M细胞周期停滞[2]。 |
| In Vivo | 只有具有抗炎特征的HDAC抑制剂小白菊内酯在Phb1 KO肝细胞中显示出有效的抗细胞凋亡作用。实际上，TSA和小白菊内酯处理的肝细胞显示FXR水平增加，CYP7A1，HDAC4，TNFα，TRAIL和Bax水平降低，表明胆汁酸作为特异性HDAC抑制作用的毒性作用较小，导致Phb1的衰减。 KO肝细胞凋亡反应。重要的是，在Phb1 KO小鼠中，小白菊内酯对BDL后的肝损伤具有保护作用。实际上，小白蛋白治疗导致BDL后死亡率降低，并伴有较低的细胞凋亡反应，如坏死区域减少，Tunel染色以及ALT降低所示（8431±957 vs.4225±210）与对照Phb1 KO小鼠相比，U/L）和AST（4805±300 vs.2242±438 U/L）活性[3]。 |
| SMILES | C/C1=CCC[C@@](C)(O2)[C@H]2[C@@H](OC(C3=C)=O)[C@H]3CC1 |
| 靶点 | NF-��B |
| 动物实验 | 使用小鼠[3] Phb1 KO小鼠。治疗8-12周龄的男性。在胆管结扎（BDL）前24小时和1小时腹膜内注射小白菊内酯，或在两周内每周两次腹膜内注射小白菊内酯。将肝脏标本快速冷冻用于后续分析[3]。 |
| 细胞实验 | 将人肺癌细胞系接种在96孔板中，并在第二天用给定浓度的小白菊内酯（0,5,10,20μM）处理另外48小时，然后进行SRB或MTT测定。对于SRB测定，如前所述估计活细胞数。处理后，首先丢弃培养基。为了固定贴壁细胞，向每个孔中加入100μL冷的三氯乙酸（10％（w/v））并在4℃下孵育至少1小时。然后将板用去离子水洗涤五次并在空气中干燥。然后向每个孔中加入50μLSRB溶液（0.4％w/v在1％乙酸中）并在室温下温育5分钟。将板用1％乙酸洗涤五次以除去未结合的SRB，然后空气干燥。将残留的结合的SRB用100μL的10mM Tris碱缓冲液（pH 10.5）溶解，然后使用微量滴定板读数器在495nm处读数。执行MTT测定。向每个样品中加入20μLMTT（5mg/mL）并在37℃下孵育4小时，然后加入100μL溶解溶液。细胞活力在595nm处确定[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Nakshatri H, et al. NF-κB-dependent and -independent epigenetic modulation using the novel anti-cancer agent DMAPT. Cell Death Dis. 2015 Jan 22;6:e1608.
[2]. Zhao X, et al. Parthenolide induces apoptosis via TNFRSF10B and PMAIP1 pathways in human lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 6;33:3. [3]. Barbier-Torres L, et al. Histone deacetylase 4 promotes cholestatic liver injury in the absence of prohibitin-1. Hepatology. 2015 Oct;62(4):1237-48 |
| 规格 | 5mg 10mg 10mM*1mL (in DMSO) |
Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂，可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。