3-Methyladenine 3-甲基-3H-嘌呤-6-胺
货号：
IM0190
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD00010531 |
| EC | EINECS 225-908-6 |
| 别名 | 3-甲基腺嘌呤; ?邻二氮杂菲; 6-Amino-3-methylpurine; 3-MA |
| CAS | 5142-23-4 |
| 分子式 | C6H7N5 |
| 分子量 | 149.15 |
| 纯度 | ≥97% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用[1-4]。 |
| IC50 | PtdIns3Kγ:60 μM (IC50, Cell Assay) Vps34:25 μM (IC50, Cell Assay) [1-4] |
| In Vitro | 3-甲基腺嘌呤在体外显示出与Vps34结合的轻微偏好, Vps34的IC50为25μM, 而PtdIns3Kγ的IC50为60μM, 而3-甲基腺嘌呤 (10mM) 可抑制所有PtdIns3Ks [1]。 3-甲基腺嘌呤 (3-MA, 5mM) 在无葡萄糖条件和正常条件下抑制HeLa细胞中的自噬。 3-甲基腺嘌呤 (2.5, 5或10mM) 诱导HeLa细胞中半胱天冬酶依赖性细胞死亡, 并且死亡的发生与抑制自噬无关。此外, 3-甲基腺嘌呤 (3-MA, 1 mM) 显着缩短了诺考达唑诱导的前中期停滞的持续时间[2]。 |
| In Vivo | 3-甲基腺嘌呤 (1.5mg / 100g, ip) 处理在12和24小时减轻大鼠中牛磺胆酸钠诱导的重症急性胰腺炎 (SAP) 。 3-甲基腺嘌呤抑制牛磺胆酸钠诱导的SAP中胰腺腺泡细胞的自噬。 3-甲基腺嘌呤还显示对牛磺胆酸钠诱导的SAP中PI3K / Akt信号通路和NF-κB信号通路的抑制作用[3]。 |
| SMILES | NC1=C2N=CN=C2N(C)C=N1 |
| 靶点 | PI3K |
| 动物实验 | 所有大鼠禁食12小时, 在手术前自由饮水。通过腹膜内 (ip) 注射2％戊巴比妥钠 (0.25mL / 100g) 麻醉后, 将它们放置并固定在桌子上, 常规剃毛, 消毒和覆盖。以0.1mL / min的速度诱导大鼠SAP模型, 在剖腹术后将新鲜制备的3.5％牛磺胆酸钠溶液 (0.1mL / 100g) 均匀逆行输注到胆胰管中。在假手术 (SO) 对照组中, 用等体积的生理盐水溶液代替3.5％牛磺胆酸钠溶液。用连续的3-0-丝缝合线封闭切口, 并将2mL / 100g盐水皮下注射到背部以补偿液体损失。将180只大鼠随机分为4组： (1) 刺五加处理组 (Aca组, n = 45) , 通过静脉成功建模后3小时以3.5 mg / 100 g剂量注射0.2％刺五加注射液。 caudalis曾经知道这个剂量是有效的; (2) 3-甲基腺嘌呤治疗组 (3-甲基腺嘌呤组, n = 45) , 其中大鼠在通过腹膜内途径成功建模后3小时以1.5mg / 100g的剂量注射100nmol /μL的3-甲基腺嘌呤溶液一旦知道这个剂量是有效的; (3) SAP模型组 (SAP组, n = 45) , 其中这些大鼠在通过尾静脉成功建模3小时后接受等量的生理盐水代替刺五加注射; (4) SO组 (对照组, n = 45) , 其中这些大鼠在通过尾静脉一次成功假手术后3小时接受等量的生理盐水代替刺五加注射液。将四组中的每组45只动物随机分成3, 12和24小时亚组用于术后观察[3]。 |
| 细胞实验 | 通过台盼蓝排除测定法测定细胞活力。在含有3-甲基腺嘌呤的培养基中培养细胞。收集粘附和漂浮的细胞并悬浮在磷酸盐缓冲盐水 (PBS, pH7.4) 中, 最终密度为1-2×106 / mL。将等体积的0.4％台盼蓝溶液 (w / v, 在PBS中) 加入细胞悬浮液中并充分混合。在室温下孵育3分钟后, 使用血细胞计数器进行细胞计数。 |
| 数据来源文献 | [1]. Miller S, et al. Finding a fitting shoe for Cinderella: searching for an autophagy inhibitor. Autophagy. 2010 Aug; 6 (6) :805-807.[2]. Hou H, et al. Inhibitors of phosphatidylinositol 3′-kinases promote mitotic cell death in HeLa cells. PLoS One. 2012; 7 (4) :e35665.[3]. Wang X, et al. Acanthopanax versus 3-Methyladenine Ameliorates Sodium Taurocholate-Induced Severe Acute Pancreatitis by Inhibiting the Autophagic Pathway in Rats. Mediators Inflamm. 2016; 2016:8369704.[4]. Meng Li, et al. Alda-1 Ameliorates Liver Ischemia-Reperfusion Injury by Activating Aldehyde Dehydrogenase 2 and Enhancing Autophagy in Mice. J Immunol Res. 7 August 2018. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 20mg 50mg |
是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，也是一种自噬抑制剂。