Kaempferol 山奈酚
货号：
IK0020
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00016938 |
| EC | EINECS 208-287-6 |
| 别名 | 山柰素; campherol |
| CAS | 520-18-3 |
| 分子式 | C15H10O6 |
| 分子量 | 286.24 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Kaempferol 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。[1-4] |
| In Vitro | 通过抑制Src激酶和下调NFκB途径，Kaempferol还通过抑制白细胞介素-4和环氧合酶2的表达而具有抗炎作用。山萘酚还可有效抑制卵巢癌细胞的血管生成和诱导细胞凋亡[1]。 Kaempferol是一种广泛分布于水果和蔬菜中的天然黄酮类化合物，前瞻性研究显示，几十年来，山奈酚的使用显著且显著降低了美国女护士患卵巢癌的风险。在24小时处理后，山奈酚在所有测试的3种卵巢癌细胞中引起显著和浓度依赖性的增殖抑制。在40μM或更高浓度的治疗中观察到这种抑制[2]。山萘酚是一种黄酮类化合物，含有丰富的植物衍生食品和传统药物中使用的叶子。山奈酚显著抑制NADPH氧化酶活性。山萘酚通过直接结合的NADPH氧化酶降低活性氧（ROS）。 Kaempferol通过降低CAMKII氧化来预防Ang II诱导的窦房结细胞死亡[10].10-20μMKaempferol剂量依赖性地抑制其在致敏RBL-2H3细胞中的释放。当将10-20μM山奈酚补充到DNP-BSA攻击的RBL-2H3细胞15分钟时，Syk和PLCγ的活化高度减弱。当将≥10μM山奈酚加入到DNP-BSA攻击的RBL-2H3细胞中60分钟时，COX2诱导减少[4]。 |
| In Vivo | 在BSA攻击的BALB/c小鼠的气道中证实COX2诱导。观察到未治疗的对照小鼠的气道中缺乏COX2。小鼠BSA吸入导致小鼠气道中COX2诱导增强（深褐色染色），通过口服山奈酚可逆转。在BSA攻击的小鼠中，观察到明显的杯状细胞增生和上皮增厚。当向BSA攻击的小鼠补充20mg/kg山奈酚时，上皮增厚完全消失[4]。 |
| 激酶实验 | 将右心房或窦房结细胞在裂解缓冲液中匀浆，所述裂解缓冲液由（50mM Tris-HCl pH 7.5,100mM KCl，1mM乙二胺四乙酸，1mM乙二醇四乙酸，1mM二硫苏糖醇，0.1mM苯甲基磺酰氟，0.5mM组成）苯甲脒，20mg/L亮肽素，20mM焦磷酸钠，50mM NaF和50mMβ-甘油磷酸钠）和总蛋白含量通过Bradford测定法测定。 Caspase-3活性由EnzChek Caspase-3 Assay Kit测定[3]。 |
| SMILES | OC1=C2C(OC(C3=CC=C(O)C=C3)=C(O)C2=O)=CC(O)=C1 |
| 靶点 | Others |
| 动物实验 | 小鼠[4]将3周龄雄性BALB/c小鼠随机分配到4个治疗组，如下（每组n = 8）。 （1）PBS致敏小鼠; （2）BSA致敏小鼠; （3）BSA致敏和10mg/kg Kaempferol给药的小鼠; （4）BSA致敏的和20mg/kg的山奈酚给药小鼠。给予小鼠商业小鼠饲料，其含有20.5％蛋白质，3.5％脂肪，8％纤维，8％灰分和0.5％磷，并允许随意获取食物和水。在无特定病原体的条件下，将小鼠在23±1℃和50％±5％相对湿度下保持12小时光照和黑暗循环。在开始过敏实验之前，允许小鼠习惯其周围环境一周。所有实验小鼠的致敏性通过在第0天和第14天用30μLPBS中的20μgBSA和50μLInjectAlum皮下注射来进行。对照小鼠注射50μLPBS和50μL不含BSA的Imum Alum的组合。在第28,29和30天，只有对BSA敏感的实验小鼠被吸入5％BSA，而对照小鼠在连接到Medel气溶胶喷雾器的塑料室中用5％PBS攻击20分钟。在最后一次攻击后24小时处死所有小鼠。全血样品直接用于测量嗜酸性粒细胞，嗜碱性粒细胞和嗜中性粒细胞的含量。将右肺储存在4％多聚甲醛中直至使用。 |
| 细胞实验 | 将卵巢癌细胞以2000个细胞/孔接种在96孔板中并孵育过夜，然后用0-160μM山奈酚处理24小时，一式三份。除去培养基，将板冷冻解冻以裂解细胞。向每个孔中加入含有5x SYBR Green I的200μL1×CyQUANT细胞裂解缓冲液，并在室温（RT）下孵育5分钟。将反应（50μL）转移至PCR条管，并使用实时Chromo4 PCR仪器在90℃下测量荧光信号。为了确保细胞增殖测定在细胞数的线性范围内进行，通过在96孔板中接种不同量的OVCAR-3细胞（基于用血细胞计数器计数）产生标准曲线，并测量基因组DNA丰度。过夜孵化后。进行三次独立实验，汇总数据进行统计分析[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Luo H, et al. Kaempferol nanoparticles achieve strong and selective inhibition of ovarian cancer cell viability. Int J Nanomedicine. 2012; 7: 3951-3959.
[2]. Luo H, et al. Kaempferol induces apoptosis in ovarian cancer cells through activating p53 in the intrinsic pathway. Food Chem. 2011 September 15; 128(2): 513-519. [3]. An M, et al. Protective effects of Kaempferol against cardiac sinus node dysfunction via CaMKII deoxidization. Anat Cell Biol. 2015 Dec;48(4):235-43. [4]. Shin D, et al. Dietary Compound Kaempferol Inhibits Airway Thickening Induced by Allergic Reaction in a Bovine Serum Albumin-Induced Model of Asthma. Int J Mol Sci. 2015 Dec 16;16(12):29980-95 |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
是一种黄酮，是ERRα和ERRγ的反向激动剂。抑制topoisomerase I催化的DNA再连接和fatty acid synthase的活性。