Genipin 京尼平
货号：
IG0080
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00888600 |
| EC | EINECS 300-006-4 |
| 别名 | 格尼泊素 |
| CAS | 6902-77-8 |
| 分子式 | C11H14O5 |
| 分子量 | 226.23 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| In Vitro | 京尼平以时间和剂量依赖性方式刺激葡萄糖摄取。在2小时时达到最大效果，浓度为10μM。在肌管中，京尼平促进葡萄糖转运蛋白4（GLUT4）易位至细胞表面，这增加了胰岛素受体底物-1（IRS-1），AKT和GSK3β的磷酸化。同时，京尼平增加ATP水平，关闭KATP通道，然后增加C2C12肌管细胞质中钙的浓度。可以通过PI3-K抑制剂渥曼青霉素和钙螯合剂EGTA阻断京尼平刺激的葡萄糖摄取。此外，京尼平增加了C2C12肌管中活性氧和ATP的水平[1]。京尼平增加线粒体膜电位，然后增加ATP水平并关闭KATP通道，从而刺激胰腺β细胞中的胰岛素分泌。京尼平激活葡萄糖激发的POMC神经元[2]。细胞色素c含量在京尼平处理的FaO细胞的胞质溶胶中显著增加。半胱天冬酶-3和半胱天冬酶-7的激活最终导致肝细胞因子诱导的肝细胞瘤细胞凋亡过程。用200μM京尼平处理的Hep3B细胞中ROS水平显著增加[3]。 |
| 激酶实验 | 简言之，将肽底物N-乙酰基-Asp-Glu-Val-Asp-ρ-硝基苯胺（Ac-DEVD-ρNA）加入到测定缓冲液（50mM HEPES，pH 7.4,100mM NaCl，0.1％）中的细胞裂解液中。 CHAPS，10mM二硫苏糖醇，1mM EDTA，10％甘油）并在37℃下孵育。在405nm处监测底物的裂解。 |
| SMILES | O=C(C1=CO[C@@H](O)[C@@]2([H])[C@]1([H])CC=C2CO)OC |
| 靶点 | Autophagy |
| 数据来源文献 | [1]. Ma C, et al. Genipin stimulates glucose transport in C2C12 myotubes via IRS-1 and calcium- dependent mechanism. J Endocrinol. 2012 Dec 20. [2]. Parton LE, et al. Glucose sensing by POMC neurons regulates glucose homeostasis and is impaired in obesity. Nature. 2007 Sep 13;449(7159):228-32. [3]. Kim BC, et al. Genipin-induced apoptosis in hepatoma cells is mediated by reactive oxygen species/c-Jun NH2-terminal kinase-dependent activation of mitochondrial pathway. Biochem Pharmacol. 2005 Nov 1;70(9):1398-407. [4]. Ye D, et al. Genipin normalizes depression-like behavior induced by prenatal stress through inhibiting DNMT1. Epigenetics. 2018 Mar 9:1-22 |
| 规格 | 10mg 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg 500mg |
是环烯醚萜苷类Geniposide衍生的活性糖苷配基，具有多种生物活性。