Galanthamine 加兰他敏
货号：
IG0040
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00867189 |
| EC | EINECS 609-175-3 |
| 别名 | 3,4-Dihydrogalanthamine;Galantamine;Nivalin |
| CAS | 357-70-0 |
| 分子式 | C17H21NO3 |
| 分子量 | 287.35 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。[1-3] |
| IC50 | 0.5 μM (AChE)[1] |
| In Vitro | 加兰他敏抑制AChE和BChE，IC50为0.5和8.5μM[1]。加兰他敏充当在永久转染的HEK 293细胞中表达的人α4β2AChR的正变构调节剂（PAM）。加兰他敏使（α4β2）2α5AChRs对1μMACh的响应增加高达220％，浓度非常低（EC50 = 0.25 nM）。使用FLEXstation测定仅检测到α4β2或（α4β2）2β3AChR的小增强（20％）。浓度为1μM及以上的加兰他敏可抑制所有三种AChR亚型[2]。 |
| In Vivo | 加兰他敏（0.3-3mg/kg，ip）的急性给药以时间和剂量依赖性方式增加海马中的IGF2 mRNA水平，但不增加前额皮质中的IGF2 mRNA水平。加兰他敏（3 mg/kg，ip）引起海马中成纤维细胞生长因子2 mRNA水平的瞬时增加和脑源性神经营养因子mRNA水平的降低，而它不影响其他神经营养因子/生长因子的mRNA水平。加拉他敏诱导的海马IGF2 mRNA水平的增加被非选择性烟碱乙酰胆碱（ACh）受体（nAChR）拮抗剂Mecamylamine和选择性α7nAChR拮抗剂Methyllycaconitine阻断，但不受Telenzepine，一种优先的M1muscarinic ACh受体拮抗剂的阻断。此外，选择性α7nAChR激动剂PHA-543613增加IGF2 mRNA水平，而乙酰胆碱酯酶抑制剂Donepezil则不增加。加兰他敏还可以增加海马IGF2蛋白，后者被Methyllycaconitine阻断[2]。 |
| SMILES | O[C@@H]1C[C@@H]2OC3=C4C(CN(C)CC[C@]42C=C1)=CC=C3OC |
| 靶点 | AChE |
| 动物实验 | 小鼠[2]在受控环境条件下（22±1°C; 12：12-h），将8周龄雄性ddY小鼠圈养在笼中（24 cm×17 cm×12 cm），每组5至6只动物。在实验中使用之前，在实验时使用光暗周期，在0800小时开灯，食物和水随意放置1周。总共使用453只小鼠，并且一次性用于各种目的。使用以下药物：美卡拉明，甲基乌头碱，氧代震颤素和西仑西平，以及加兰他敏，多奈哌齐和PHA-543613。将所有药物溶解在盐水（0.9％NaCl溶液）中。药物以10mL/kg的体积腹膜内（ip）（加兰他敏，多奈哌齐，美卡拉明，甲基甘氨酸，氧代震颤素）或皮下（sc）（PHA-543613，Telenzepine）给药。 |
| 数据来源文献 | [1]. Melanie-Jayne R. Howes, et al. Acetylcholinesterase inhibitors of natural origin. International Journal of Research in Pharmaceutical and Biomedical Sciences 3(SI 1):67-86. [2]. Kuryatov A, et al. Roles of accessory subunits in alpha4beta2(*) nicotinic receptors. Mol Pharmacol. 2008 Jul;74(1):132-43. [3]. Kita Y, et al. Galantamine increases hippocampal insulin-like growth factor 2 expression via α7 nicotinic acetylcholine receptors in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Feb;225(3):543-51. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 20mg |
是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。