Dihydroartemisinin 双氢青蒿素
货号：
ID0290
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00274495 |
| 别名 | 青蒿醇 |
| CAS | 71939-50-9 |
| 分子式 | C15H24O5 |
| 分子量 | 284.35 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Dihydroartemisinin是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。[1-3] |
| In Vitro | 双氢青蒿素（DHA）是抗疟药。双氢青蒿素处理有效地上调细胞溶质RelA/p65蛋白水平并下调核RelA/p65蛋白水平。双氢青蒿素阻断RelA/p65从胞质溶胶中的核转位，而不是抑制RelA/p65蛋白质合成。双氢青蒿素诱导RPMI 8226细胞中的自噬。双氢青蒿素抑制RPMI 8226细胞中的NF-κB活化。通过EMSA测定检查NF-κB双氢青蒿素结合活性。将RPMI 8226细胞暴露于各种浓度的双氢青蒿素（10,20和40μM）12小时，并引入TNF-α作为NF-κB活化的阳性对照。与TNF-α相比，双氢青蒿素以剂量依赖性方式抑制NF-κB活化[1]。双氢青蒿素（DHA）可增强光动力疗法（PDT）对食管癌细胞的抗肿瘤作用，并使用MTT试验研究细胞活力。用双氢青蒿素（80μM），PDT（分别为25和20J/cm 2）或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。用双氢青蒿素或PDT单独治疗导致Eca109细胞活力降低37±5％或34±6％，Ec9706细胞降低33±7％或34±6％。然而，当PDT与双氢青蒿素合用时，细胞活力分别降低了59±6％或61±7％[2]。 |
| In Vivo | 单次口服双氢青蒿素（200,300,400或600 mg/kg），感染后第6-8天给予一次，使总蠕虫负荷减少69.2％-90.6％，雌虫负荷减少62.2％ ％-92.2％，取决于第一次实验中的剂量。在感染后第34-36天给予类似治疗，使总蠕虫负担减少73.9％-85.5％，雌虫负荷减少83.8％-95.3％[3]。 |
| 激酶实验 | 为了确定NF-κB双氢青蒿素结合活性，进行电泳迁移率变动分析（EMSA）。制备核提取物并与来自HIV长末端重复的5′-TTGTTACAAGGGACTTTCCGCTG GGGACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3’的32P-末端标记的45-mer双链寡核苷酸（15μg蛋白质和16fmol DNA）一起孵育（粗体表示NF-κB结合）在37°C下保持30分钟。形成的双氢青蒿素 – 蛋白质复合物与6.6％天然聚丙烯酰胺凝胶上的游离寡核苷酸分离。双链突变寡核苷酸5′-TTGTTACAA CTCACTTTCCGCTGCTCACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3’用于检测NF-κB与DNA的结合特异性。还通过与未标记的寡核苷酸竞争来检查结合特异性。包括免疫前血清（PIS）作为阴性对照。使用Storm 820对干燥的凝胶进行可视化，并使用Imagequant软件对放射性带进行定量[1]。 |
| SMILES | O[C@@H]1[C@H](C)[C@]2([H])CC[C@@H](C)[C@]3([H])CC[C@@](O4)(C)OO[C@]32[C@]4([H])O1 |
| 靶点 | Parasite;NF-��B |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用昆明菌株的小鼠，每只重20-24g。在第一个实验中，设计研究了多剂量的双氢青蒿素对日本血吸虫和成虫的影响，小鼠每天给予三次剂量，200,300,400或600毫克双氢青蒿素/ kg（剂量体积为感染后第6-8天或第34-36天分别为25 mL/kg）。另一组感染但未给予药物的小鼠作为对照。 |
| 细胞实验 | Eca109（4×103细胞/孔）和Ec9706（5×103细胞/孔）细胞在96孔板中生长并培养过夜以允许细胞附着。用双氢青蒿素（80μM），PDT（分别为25和20J/cm 2）或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。温育24小时后，向各孔中加入MTT（20μL）并在37℃下温育4小时。将Formazan晶体在150μLDMSO中振荡溶解10分钟。在读板器上在490nm处测量吸光度，并且实验重复三次[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Hu W, et al. Dihydroartemisinin induces autophagy by suppressing NF-κB activation. Cancer Lett. 2014 Feb 28;343(2):239-48.
[2]. Li YJ, et al. Dihydroartemisinin accentuates the anti-tumor effects of photodynamic therapy via inactivation of NF-κB in Eca109 and Ec9706 esophageal cancer cells. Cell Physiol Biochem. 2014;33(5):1527-36. [3]. Li HJ, et al. Dihydroartemisinin-praziquantel combinations and multiple doses of dihydroartemisinin in the treatment of Schistosoma japonicum in experimentally infected mice. Ann Trop Med Parasitol. 2011 Jun;105(4):329-33 |
| 规格 | 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg |
可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬和凋亡。