Cytarabine 阿糖胞苷
货号：
IC0630
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00066487 |
| EC | EINECS 205-705-9 |
| 别名 | 阿糖胞嘧啶; ?阿哌沙班; Arabinocytidine |
| CAS | 147-94-4 |
| 分子式 | C9H13N3O5 |
| 分子量 | 243.22 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Cytarabine是一种用于治疗急性髓性白血病的化疗药物，抑制DNA 合成的IC50为16 nM。[1-4] |
| In Vitro | Cytarabine被磷酸化为三磷酸盐形式（Ara-CTP），涉及脱氧胞苷激酶（dCK），其与dCTP竞争结合到DNA中，然后通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能阻断DNA合成。与其他急性髓性白血病（AML）细胞相比，Cytarabine对野生型CCRF-CEM细胞显示出更高的生长抑制活性，IC50为16 nM [1]。Cytarabine明显诱导大鼠交感神经元凋亡10μM，其中100μM显示最高毒性，并在84小时内杀死超过80％的神经元，包括线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的激活，以及通过p53敲低可以减弱毒性，并通过bax缺失延迟[2]。 |
| In Vivo | Cytarabine（250 mg/kg）也会导致胎盘生长迟缓，并增加胎盘迷路细胞凋亡，在孕期Slc：Wistar大鼠的胎盘迷路区，从治疗后3小时开始增加，并在恢复到对照水平前6小时达到峰值。 48小时，p53蛋白显著增强，p53转录靶基因如p21，cyclinG1和fas和caspase-3活性[3]。Cytarabine对急性白血病非常有效，导致Cytarabine的G1/S阻滞和同步化，并以弱剂量相关的方式增加白血病布朗挪威大鼠的存活时间，表明使用更高剂量的Cytarabine无助于它对人体的抗白血病作用[4]。 |
| 激酶实验 | 在无水乙醇中制备Cytarabine的储备溶液，并制备Cytarabine的连续稀释液。将CCRF-CEM细胞悬浮于补充有10％FBS，0.1％庆大霉素和1％丙酮酸钠的RPMI培养基中。将细胞悬浮在它们各自的培养基中，得到10mL体积的细胞悬浮液，最终密度为3-6×10 4个细胞/ mL。将适量的Cytarabine溶液转移至细胞悬浮液中，并继续培养72小时。将细胞离心并重新悬浮于不含Cytarabine的新培养基中，并测定最终细胞计数。通过细胞计数与Cytarabine浓度的S形曲线拟合分析数据，结果表示为IC 50（抑制细胞生长的Cytarabine浓度至对照值的50％）。 |
| SMILES | O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]2[C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O2)O)O |
| 靶点 | DNA/RNA Synthesis |
| 动物实验 | 怀孕大鼠在妊娠第13天（GD13）腹膜内（ip）注射250mg/kgCytarabine。在本实验条件下，围产儿胎儿先天畸形和生长迟缓检出率较高，但胎儿死亡率并未明显增加。在处理后1,3,6,9,12,24和48小时，在乙醚麻醉下通过心脏穿刺杀死6个水坝，并收集胎盘。作为对照，在GD13上腹膜内注射6只怀孕的大鼠，并在与Cytarabine处理组相同的时间点处死。 |
| 数据来源文献 | [1]. Tobias, S.C. and R.F. Borch, Synthesis and biological evaluation of a cytarabine phosphoramidate prodrug. Mol Pharm, 2004. 1(2): p. 112-6. [2]. Besirli, C.G., et al. Cytosine arabinoside rapidly activates Bax-dependent apoptosis and a delayed Bax-independent death pathway in sympathetic neurons. Cell Death Differ, 2003. 10(9): p. 1045-58. [3]. Yamauchi, H., et al., Involvement of p53 in 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine-induced trophoblastic cell apoptosis and impaired proliferation in rat placenta. Biol Reprod, 2004. 70(6): p. 1762-7. [4]. Richel, D.J., et al., Comparison of the antileukaemic activity of 5 aza-2-deoxycytidine and arabinofuranosyl-cytosine in rats with myelocytic leukaemia. Br J Cancer, 1988. 58(6): p. 730-3 |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL (in Water) 500mg |
Cytarabine可用通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。Cytarabine对处于S期增殖期细胞的作用最敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。