Clonidine (hydrochloride) 盐酸可乐定
| MDL | MFCD00036705 |
| EC | EINECS 224-121-5 |
| 别名 | Dixarit; Katapresan |
| CAS | 4205-91-8 |
| 分子式 | C9H9Cl2N3·HCl |
| 分子量 | 266.55 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂，为一种有效的抗高血压药。[1-4] |
| In Vitro | 可乐定（0.01,0.1或1μM）在内皮细胞中以剂量依赖性方式显著诱导CGRP（α和β）mRNA表达。可乐定处理（1μM）24小时显著增加内皮细胞中的NO水平。 NO途径调节可乐定诱导的CGRP产生[2]。 |
| In Vivo | 可乐定（50μg/ kg，ip）诱导持续3小时的大鼠体温的显著降低，在给药后1小时达到最大值。在可乐定15分钟前用中性剂量的酚妥拉明对大鼠进行脑室内预处理可显著拮抗可乐定诱导的低温[1]。可乐定（0.003-0.05mg / kg，ip）有效抑制由PCP诱导的前额皮质中的多巴胺流出。用α-2A受体拮抗剂（BRL-44408）预处理可以阻止可乐定抑制前额皮质中PCP诱导的多巴胺溢出[3]。在DMSO预处理的SO大鼠中，可乐定（0.6μg）对血压没有影响。然而，在SO大鼠中央腺苷A1R阻断（DPCPX）后，可乐定显著（P <0.05，单向ANOVA）降低血压。相比之下，在DMSO预处理的ABD大鼠中，可乐定（0.6μg）导致血压显著降低;重要的是，中枢A1R阻断（DPCPX预处理）不影响（P> 0.05，单向ANOVA）可乐定诱发的ABD大鼠血压降低。在DPCPX预处理的SO大鼠中，伴随着降血压反应的出现，与DMSO预处理的SO大鼠中的基础或可乐定治疗相比，可乐定导致RVLM pERK1 / 2水平显著（P <0.05）增加。在载体（DMSO）预处理的ABD大鼠中，可乐定显著（P <0.05）增强RVLM pERK1 / 2，并且该反应不受DPCPX预处理的影响[4]。 |
| SMILES | ClC1=C(NC2=NCCN2)C(Cl)=CC=C1.Cl |
| 靶点 | Adrenergic Receptor |
| 动物实验 | 在实验当天，在开始收集基线样品之前约2小时将流速增加至2μL/ min。每20分钟收集一次透析液;在收集4个基线样品后，用腹膜内（ip）注射0.9％盐水（载体），可乐定（0.0033,0.01或0.05mg/kg）或胍法辛（0.05或0.5mg/kg）预处理动物。 ，在20分钟后接受注射PCP（2.5 mg/kg，ip）之前。在另一项研究中，在可乐定之前20分钟给予BRL（1.0mg/kg）。此外，对于一些对照实验，动物仅接受一次注射盐水，可乐定（0.01或0.05mg/kg），胍法辛（0.5mg/kg）或BRL（1.0mg/kg）。 |
| 数据来源文献 | [1]. Bugajski J, et al. The involvement of central alpha-adrenergic and histamine H2-receptors in the hypothermia induced by clonidine in the rat. Neuropharmacology. 1980 Jan;19(1):9-15.
[2]. Zhang YM, et al. Clonidine induces calcitonin gene-related peptide expression via nitric oxide pathway in endothelial cells. Peptides. 2009 Sep;30(9):1746-52. [3]. Jentsch JD, et al. Clonidine and guanfacine attenuate phencyclidine-induced dopamine overflow in rat prefrontal cortex: mediating influence of the alpha-2A adrenoceptor subtype. Brain Res. 2008 Dec 30;1246:41-6. [4]. Nassar N, et al. Brainstem adenosine A1 receptor signaling masks phosphorylated extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent hypotensive action of clonidine in conscious normotensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):83-9. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL (in DMSO) |
Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂。